U ćelijama želuca sintetizira se u neaktivnom obliku, koji u kiseloj želučanoj sredini autokatalitički otpušta 44 aminokiseline i pretvara se u aktivni oblik. Optimalno djeluje u kiseloj sredini pH 2. Prvi je u slijedu enzima koji učestvuju u varenjubjelančevina. Njihovo razlaganje nastavlja u crijevima, pod katalitskim djelovanjem enzima tripsina, himotripsina, elastaza i ostalih. Supstance koje smanjuju kiselost, poput natrijevahidrogenkarbonata (NaHCO3 (soda bikarbona) povećavaju pH-vrijednost želuca pa deaktiviraju djelovanje pepsina. Nakon Izoliracije iz životinjskih želudaca, pepsin se upotrebljava u proizvodnju sira (kao sirište ili sirilo).[7][8][9][10][11][12]
^Bugg T. (1997): An introduction to enzyme and coenzyme chemistry. Blackwell Science, Oxford, ISBN0-86542-793-3.
^Alberts B. (2002)ː Molecular biology of the cell Garland Science, New York, ISBN0-8153-3218-1.
^Lindhorst T. (2007): Essentials of carbohydrate chemistry and biochemistry. Wiley-VCH, 3527315284.
^Robyt F. (1997): Essentials of carbohydrate chemistry. Springer, ISBN0387949518.
^Laidler K. J. (1978): Physical chemistry with biological applications. Benjamin/Cummings, Menlo Park, ISBN0-8053-5680-0.
^Bajrović K, Jevrić-Čaušević A., Hadžiselimović R., Ed. (2005): Uvod u genetičko inženjerstvo i biotehnologiju. Institut za genetičko inženjerstvo i biotehnologiju (INGEB), Sarajevo, ISBN9958-9344-1-8.
^Kapur Pojskić L., Ed. (2014): Uvod u genetičko inženjerstvo i biotehnologiju, 2. izdanje. Institut za genetičko inženjerstvo i biotehnologiju (INGEB), Sarajevo, ISBN978-9958-9344-8-3.
^Međedović S., Maslić E., Hadžiselimović R. (2000): Biologija 2. Svjetlost, Sarajevo, ISBN9958-10-222-6.
^Hunter G. K. (2000): Vital Forces. The discovery of the molecular basis of life. Academic Press, London 2000, ISBN0-12-361811-8.
^Nelson D. L., Cox M. M. (2013): Lehninger principles of biochemistry. W. H. Freeman and Co., ISBN978-1-4641-0962-1.
^Hall J. E., Guyton A. C. (2006): Textbook of medical physiology, 11th edition. Elsevier Saunders, St. Louis, Mo, ISBN0-7216-0240-1.