Rituximab je chimérická (myší/lidská) monoklonální protilátka proti povrchovému receptoru CD20 blokující B-lymfocyty.[1] Rituximab se skládá ze dvou těžkých řetězců o délce 451 aminokyselin a dvou lehkých řetězců o 213 aminokyselinách o molekulové hmotnosti 145 kD.[2] CD20 reguluje počáteční kroky aktivačního procesu pro zahájení a diferenciaci buněčného cyklu a případně funguje jako kanál pro vápenaté ionty.[3] Antigen CD20 je vysoce exprimován na povrchu B lymfocytů stejně jako u většiny B-buněčných lymfomů, ale chybí na povrchu hematopoetických kmenových buněk, diferencovaných plazmatických buňkách a dalších zdravých tkáních, což umožňuje specifické zaměření na požadované buňky.[4] Působí tak, že zpomaluje nebo zastavuje růst rakovinných buněk.[5] Volný CD20 antigen se nenachází v krevním oběhu. Takže lék, který reaguje s CD20, není neutralizován před vazbou na cílovou buňku.[6]