Calciumantagonist

Calciumantagonisten, Calcium-Antagonisten, Ca²⁺-Antagonisten oder im engeren Sinne Calciumkanalblocker sind eine Gruppe von Arzneistoffen (Medikamenten), die den Einstrom von Calcium-Ionen ins Innere der Muskelzelle verringern. Dadurch wird die Kontraktilität der glatten Gefäßmuskelzellen von peripheren Arterien und Koronararterien herabgesetzt, was die Blutgefäße erweitert, die calciumabhängige Energiebereitstellung für die Kontraktion des Herzmuskels verringert und die Automatie des Sinusknotens und der Erregungsleitung im AV-Knoten hemmt.^[1] Dementsprechend werden Calciumantagonisten hauptsächlich zur Behandlung von Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Im weiteren Sinne zählt zu den Calciumantagonisten der Calciumoverload-Blocker Flunarizin, der vor allem in der Migräneprophylaxe eingesetzt wird.

Die Calciumantagonisten lassen sich in drei Klassen einteilen: zum einen Dihydropyridine (wie Nifedipin) und zum anderen Phenylalkylamine (Verapamil-Typ) und Benzothiazepine (Diltiazem-Typ).

Ein natürlicher Calciumkanalblocker ist Magnesium.^[2] Darüber hinaus reguliert Taurin den Einstrom und die Membranbindung von Calcium und beeinflusst die mitochondriale Calciumhomöostase.

1. ↑ Reinhard Larsen: Anästhesie und Intensivmedizin in Herz-, Thorax- und Gefäßchirurgie. (1. Auflage 1986) 5. Auflage. Springer, Berlin/Heidelberg/New York u. a. 1999, ISBN 3-540-65024-5, S. 61–65 und 180 (Kalziumantagonisten).
2. ↑ L. T. Iseri & J. H. French: Magnesium: nature's physiologic calcium blocker. In: American Heart Journal. Band 108, Nr. 1, Juli 1984, S. 188–193, doi:10.1016/0002-8703(84)90572-6, PMID 6375330 (regulations.gov [PDF; abgerufen am 19. August 2024]).