Das Konzept der Click-Chemie wurde 2001 von K. Barry Sharpless mit Hartmuth C. Kolb und M. G. Finn begründet und beschreibt eine Möglichkeit, schneller und zielgerichteter Zielmoleküle aus kleineren Einheiten zu synthetisieren, ähnlich wie die Natur sie durchführt.
Der Nobelpreis 2022 ging an Barry Sharpless, Morten P. Meldal und Carolyn Bertozzi für Beiträge zur Click-Chemie. Bei Sharpless und Meldal waren grundlegende Beiträge dazu verantwortlich und bei Bertozzi auch Erweiterungen und Anwendungen in der Biochemie von lebenden Systemen. Um Glykane an den Oberflächen von Zellen zu markieren, entwickelte sie Markierungen dieser Moleküle mit Click-Chemie-Reaktionen, die die Zellen nicht schädigen und auch die chemischen Prozesse in den Zellen möglichst wenig stören (Bioorthogonalität). In der Nobelpreis-Würdigung wurde die Grundidee Barry Sharpless (2000) zugeschrieben, der auch den Begriff Click-Chemie prägte. Bald darauf fanden Sharpless und Meldal unabhängig voneinander das in der Würdigung des Nobelkomitees so bezeichnete „Kronjuwel“ der Reaktionen der Click-Chemie, die Kupfer-katalysierte Azid-Alkin-Cycloaddition (CuAAC), die weite Verbreitung fand. Dabei handelt es sich um eine neue Art funktionaler Chemie, die das Mitglied des Nobelkomitees Olof Ramströms mit dem Aufbau von Strukturen mittels Lego-Bausteinen verglich.[1]