Paliperidon

Strukturformel
1:1-Gemisch (Racemat) aus (R)-Isomer (oben) und (S)-Isomer (unten)
Allgemeines
Freiname	Paliperidon
Andere Namen	(RS)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on (±)-3-{2-[4-(6-Fluor-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-on
Summenformel	C23H27FN4O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 144598-75-4 EG-Nummer (Listennummer) 620-493-1 ECHA-InfoCard 100.117.604 PubChem 115237 ChemSpider 103109 DrugBank DB01267 Wikidata Q423292
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05AX13
Wirkstoffklasse	Atypisches Neuroleptikum
Eigenschaften
Molare Masse	426,48 g·mol−1
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1] Gefahr H- und P-Sätze H: 301 P: 301+310[1]
Toxikologische Daten	65 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Paliperidon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika. Unter dem Handelsnamen Invega (Janssen Pharmaceutica) ist er seit 2007 in der Europäischen Union in Form von Retardtabletten zugelassen für die Behandlung der Schizophrenie. Es folgten die intramuskulären Depotformen Xeplion (2011), Trevicta (2016) und Byannli (2020) für eine weniger häufige Verabreichung.

Die Verabreichung der Depotform erhöht die Kontrolle der kontinuierlichen Gabe des Medikaments. Dies ist insofern wichtig, als Neuroleptika für die Therapie einiger schwerer psychischer Erkrankungen eingesetzt werden, von den Patienten aber oftmals mangels Einsicht nach einiger Zeit wieder abgesetzt werden. Gleichzeitig vereinfacht die Depotform den Alltag für die Betroffenen, da die tägliche Einnahme und die damit verbundenen Spiegelschwankungen wegfallen. Nachteilig gegenüber der Tablettenform ist hingegen der Aspekt, dass der Wirkstoff beim Auftreten von unerwünschten Wirkungen noch längere Zeit aus dem Depot in den Blutkreislauf abgegeben wird und die Wirkung somit noch längere Zeit anhält.

1. ↑ ^{a b c} Datenblatt Paliperidone bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 16. April 2011 (PDF).