Clonazepam

Clonazepam
Nombre (IUPAC) sistemático
5-(2-)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Identificadores
Número CAS	1622-61-3
Código ATC	N03AE01
PubChem	2802
DrugBank	DB01068
ChemSpider	2700
Datos químicos
Fórmula	C15H10N3ClO3
Peso mol.	315,715 g/mol
SMILES [O-][N+](C1=CC2=C(C=C1)NC(CN=C2C3=CC=CC=C3Cl)=O)=O
InChI InChI=1S/C15H10ClN3O3/c16-12-4-2-1-3-10(12)15-11-7-9(19(21)22)5-6-13(11)18-14(20)8-17-15/h1-7H,8H2,(H,18,20). Key: DGBIGWXXNGSACT-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad	90 %
Metabolismo	hepático, vía citocromo P450 3A4
Vida media	18 a 50 horas
Excreción	renal
Datos clínicos
Nombre comercial	Rivotril, Kriadex, Klonopin, Coquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Linotril, Paxam, Zatrix
Vías de adm.	oral, intravenosa, sublingual
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El clonazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiacepinas que actúa sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y estabilizadoras del estado de ánimo. Se utiliza como antiepiléptico, es particularmente útil en el tratamiento de crisis de ausencia y ausencias atípicas, y altamente efectivo en cualquier desorden de ansiedad, cómo el TAG, TOC y Ansiedad por Depresión en ciertos casos seguidos por supervisión médica.

Tiene un efecto ansiolítico e hipnótico, también como estabilizador del estado de ánimo a corto plazo. Causa amnesia anterógrada, por lo tanto no consumir con alcohol ni conducir vehículos o maquinaria en primeras dosis o baja tolerancia por seguridad propia y para terceros.

En dosis muy altas, o altas con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia pudiendo ser total a corto plazo (dependiendo de la vida media de la benzodiazepina sobredosificada), con desinhibición conductual, provocando alta probabilidad de accidentes graves y actividades riesgosas/inesperadas, agresividad en muchos casos de usos recreativos en dosis en exceso. Aunque una sobredosis puede causar esta amnesia por algunos días, si se consume únicamente benzodiazepina es casi imposible la muerte por sobredosis. Puede ser letal en caso de usarse con otras drogas legales como el alcohol, siendo el principal responsable de malas combinacione muy fácil de hacer y muy peligrosa, (otras benzodiacepinas, depresores del SNC, estimulantes y/o analgésicos como Tramadol, Codeína, Morfina, entre otros) causando fallo respiratorio, cardíaco o terminando en ambos como un paro cardiorespiratorio y conllevando a la muerte si no se trata por un paramédico o experto, o con flumazenil, un compuesto que contrarresta el efecto, pero que está disponible solamente en hospitales.

En dosis crónicas, altas y a largo plazo, causa deterioro cognitivo (5 mg o más por día, aunque cualquier dosis causa deterioro cognitivo, hablando mal o trabandose en el habla de manera en ocasiones permanente o algo noteble, habiendo, comúnmente, dependientes que superan los 6 mg/día). Es ampliamente usado en distintas partes del mundo como Norteamérica (principalmente Estados Unidos y México), gran parte de Europa (como España) y muchos otros países, siendo algunos de ellos permisivos e incluso minimizando la dependencia de algunos pacientes (por ejemplo, adultos de la tercera edad, personas sin apoyo psicológico, personas con episodios considerados como síntomas de enfermedades psiquiátricas por diagnóstico a criterio del médico). Se pueden encontrar múltiples experiencias anecdóticas y científicas de pacientes (médicos, entre otros) indicando la dificultad al dejar la dependencia. Cuanto más alta es la dosis más difícil es dejarla, siendo una retirada total peligrosa para el paciente. Al igual que el alcohol y los barbitúricos (los cuales también trabajan básicamente con el sistema GABA [ácido gamma-aminobutírico]), la abstinencia puede causar, entre otros, efectos colaterales, delirium tremens, convulsiones, temblores, espasmos, coma, problemas cardiovasculares y, en caso de retirada abrupta, incluso la muerte. Esto depende del tiempo de consumo y la dosis equivalente del fármaco, pudiendo ser 20 mg = 1-2 mg en diferentes benzodiacepinas respecto a la dosis administrada y el efecto causado, complicándose en casos de polidrogodependencia.

Es adictivo, produciendo alta tolerancia, y un inevitable síndrome de abstinencia después de su uso crónico en un largo plazo, agravado por el uso y abuso continuo del medicamento (véase síndrome de abstinencia de las benzodiacepinas), por lo cual, generalmente se administra por periodos breves, si bien hay algunos casos de tratamientos prolongados o crónicos, por episodios epilépticos o de ansiedad/pánico severos. Suele utilizarse junto con antidepresivos, para atenuar sus primeros efectos secundarios: dar bienestar, tranquilidad, sedar, a veces generando cierta euforia al paciente. El tratamiento, generalmente serotoninérgico, ejerce efectos neuroplásticos. También se ha utilizado en casos de urgencia en pacientes que padecen trastorno bipolar o trastorno de ansiedad, pero se recomienda suspender su uso en algún momento o sustituirlo por una alternativa más segura.^[1]​

Ha sido utilizado por criminales para dormir a sus víctimas.^[2]​

1. ↑ Scholten, Amy: «Medicamentos para trastorno bipolar», artículo en el sitio web de la Universidad de Nueva York.
2. ↑ «Burundanga y Clonazepan. El cóctel de pastillas que usaba una “viuda negra” para doblegar a sus incautos pretendientes». LA NACION. 8 de diciembre de 2022. Consultado el 2 de julio de 2024.