Efecto de primer paso

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El efecto de primer paso (también conocido como metabolismo de primer paso o metabolismo presistémico) es un fenómeno de metabolismo de fármacos en un lugar específico del organismo que conduce a una reducción de la concentración del fármaco activo antes de que alcance el lugar de acción o la circulación sistémica.^[1]​^[2]​ El efecto se asocia más con los medicamentos administrados por vía oral, pero algunos fármacos siguen sufriendo un metabolismo de primer paso incluso cuando se administran por una vía alternativa (p. ej., IV, IM, etc.).^[3]​ Durante este metabolismo, el fármaco se pierde durante el proceso de absorción, que generalmente está relacionado con el hígado y la pared intestinal. El hígado es el principal lugar de efecto de primer paso; sin embargo, también puede producirse en los pulmones, la vasculatura u otros tejidos metabólicamente activos del organismo.

Algunos fármacos que experimentan un efecto de primer paso significativo son la buprenorfina, la clorpromazina, la cimetidina, el diazepam, el etanol (alcohol de beber), la imipramina, la insulina, la lidocaína, el midazolam, la morfina, la petidina, el propranolol y el tetrahidrocannabinol (THC).

El metabolismo de primer paso no debe confundirse con el metabolismo de fase I, que es un proceso independiente.

1. ↑ Rowland, Malcolm (January 1972). «Influence of route of administration on drug availability». Journal of Pharmaceutical Sciences 61 (1): 70-74. ISSN 0022-3549. PMID 5019220. doi:10.1002/jps.2600610111. 
2. ↑ Pond, Susan M.; Tozer, Thomas N. (January 1984). «First-Pass Elimination». Clinical Pharmacokinetics 9 (1): 1-25. ISSN 0312-5963. PMID 6362950. S2CID 28006040. doi:10.2165/00003088-198409010-00001. 
3. ↑ Carlin, Michelle G. (1 de enero de 2023), «Pharmacology and Mechanism of Action of Drugs», en Houck, Max M., ed., Encyclopedia of Forensic Sciences, Third Edition (Third Edition) (Oxford: Elsevier): 144-154, ISBN 978-0-12-823678-9, doi:10.1016/b978-0-12-823677-2.00086-6, consultado el 17 de enero de 2024 .