Receptor 5-HT2A

Receptor 2A de 5-hidroxi-triptamina (serotonina)
Estructuras disponibles
PDB	Buscar ortólogos:
Identificadores
Nomenclatura	Otros nombres Serotonin Receptor 2A Receptor de Serotonina 2A
Símbolos	HTR2A (HGNC: 5293) 5-HT-2A; 5-HT2A; 5HT2a; G-21
Identificadores externos	OMIM: 182135 IUPHAR: 5-HT2A EBI: HTR2A GeneCards: Gen HTR2A UniProt: HTR2A
Locus	Cr. 13 q14.2
Ontología génica Referencias: AmiGO / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano Ratón
Entrez	3356 n/a
Ensembl	Véase HS n/a
UniProt	P28223 n/a
RefSeq (proteína) NCBI	NP_000612 n/a
Ubicación (UCSC)	Cr. 13: 46.83 – 46.9 Mb n/a
PubMed (Búsqueda)	[1]
v t e
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El receptor 5-HT_2A de mamíferos, pertenece a la familia de receptores de serotonina y es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR).^[1]​ 5-HT es la abreviatura de 5-hidroxi-triptamina, nombre químico de la serotonina.
Este 5-HT_2A es el principal subtipo de receptor excitatorio entre las GPCRs para serotonina, aunque también puede tener un efecto inhibitorio^[2]​ en ciertas áreas como la corteza visual y la corteza orbitofrontal.^[3]​ Este receptor, se hizo notorio por primera vez por su importancia como blanco de drogas psicodélicas serotoninérgicas como el LSD. Más tarde volvió a cobrar importancia porque también se descubrió que mediaba, al menos en parte, la acción de muchos fármacos antipsicóticos, especialmente los atípicos.

El receptor 5-HT_2A puede ser necesario para la propagación del virus del polioma humano llamado virus JC.^[4]​

La regulación por decrecimiento (downregulation) del receptor post-sináptico 5-HT_2A es un proceso adaptativo provocado por la administración crónica de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y antipsicóticos clásicos. Los pacientes suicidas y otros pacientes deprimidos han tenido más receptores 5-HT_2A que los pacientes normales. Estos resultados sugieren que la sobredensidad post-sináptica de 5-HT_2A está involucrada en la patogénesis de la depresión.^[5]​

La regulación por decrecimiento paradójica de los receptores 5-HT_2A puede observarse con varios antagonistas del receptor 5-HT_2A.^[6]​ Por lo tanto, en lugar de tolerancia, se esperaría una tolerancia inversa de los antagonistas del 5-HT_2A. Sin embargo, hay al menos un antagonista en este sitio que ha demostrado regulación por incremento (upregulation) de los receptores 5-HT_2A.^[7]​ Además, un par de otros antagonistas pueden no tener efecto sobre el número de receptores 5-HT_2A.^[8]​ Sin embargo, la regulación por incremento es la excepción más que la regla. No se observa tolerancia ni efecto de rebote en humanos, con respecto a los efectos promotores del SWS de los antagonistas del 5-HT_2A.^[9]​

1. ↑ «Primary structure of the human platelet serotonin 5-HT_2A receptor: identify with frontal cortex serotonin 5-HT_2A receptor». Journal of Neurochemistry 63 (2): 465-9. August 1994. PMID 8035173. doi:10.1046/j.1471-4159.1994.63020465.x. 
2. ↑ «Rodent data and general hypothesis: antipsychotic action exerted through 5-HT_2A receptor antagonism is dependent on increased serotonergic tone». Journal of Neural Transmission 105 (4-5): 365-96. 1998. PMID 9720968. doi:10.1007/s007020050064. 
3. ↑ «5-HT(1B) receptors, ventral orbitofrontal cortex, and aggressive behavior in mice». Psychopharmacology 185 (4): 441-50. May 2006. PMID 16550387. doi:10.1007/s00213-006-0333-3. 
4. ↑ «The human polyomavirus, JCV, uses serotonin receptors to infect cells». Science 306 (5700): 1380-3. November 2004. PMID 15550673. doi:10.1126/science.1103492. 
5. ↑ «Regulation of central 5-HT_2A receptors: a review of in vivo studies». Behavioural Brain Research 73 (1–2): 177-81. 1996. PMID 8788498. doi:10.1016/0166-4328(96)00092-7. 
6. ↑ «Antagonist functional selectivity: 5-HT2A serotonin receptor antagonists differentially regulate 5-HT2A receptor protein level in vivo». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 339 (1): 99-105. October 2011. PMC 3186284. PMID 21737536. doi:10.1124/jpet.111.183780. 
7. ↑ «Repeated administration of SR 46349B, a selective 5-hydroxytryptamine2 antagonist, up-regulates 5-hydroxytryptamine2 receptors in mouse brain». Molecular Pharmacology 43 (1): 84-9. January 1993. PMID 8423772. 
8. ↑ «Paradoxical trafficking and regulation of 5-HT(2A) receptors by agonists and antagonists». Brain Research Bulletin 56 (5): 441-51. November 2001. PMID 11750789. 
9. ↑ «Role of 5-HT2A receptor antagonists in the treatment of insomnia». Nature and Science of Sleep 2: 139-50. 28 de julio de 2010. PMC 3630942. PMID 23616706.