Receptor 5-HT3

El receptor 5-HT ₃ es un subtipo de receptor 5-HT que sirve de ligando al neurotransmisor endógeno de la serotonina (5-hydroxytryptamine, 5-HT o receptores de serotonina). Pertenece a la superfamilia Cys-loop de canales iónicos controlados por ligandos (LGIC) y, por lo tanto, difiere estructural y funcionalmente de todos los demás receptores 5-HT en el grupo de receptores acoplados a proteína G.^[1]​^[2]​^[3]​ Este canal iónico es selectivo para cationes y media la despolarización y excitación neuronal dentro de los sistemas nerviosos central y periférico .^[1]​

Al igual que con otros canales iónicos activados por ligando, el receptor 5-HT₃ consta de cinco subunidades dispuestas alrededor de un poro central que es permeable a los iones de sodio (Na), potasio (K) y calcio (Ca). La unión del neurotransmisor 5-hidroxitriptamina (serotonina) al receptor 5-HT₃ abre el canal que, a su vez, conduce a una respuesta excitatoria en las neuronas. La corriente interna de rápida activación y desensibilización es transportada predominantemente por iones de sodio y potasio.^[2]​ Están más estrechamente relacionados por homología con el receptor nicotínico de acetilcolina.

1. ↑ ^{a b} Barnes NM, Hales TG, Lummis SC, Peters JA (January 2009). «The 5-HT3 receptor--the relationship between structure and function». Neuropharmacology 56 (1): 273-284. PMC 6485434. PMID 18761359. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.08.003. 
2. ↑ ^{a b} Thompson AJ, Lummis SC (2006). «5-HT3 Receptors». Current Pharmaceutical Design 12 (28): 3615-3630. PMC 2664614. PMID 17073663. doi:10.2174/138161206778522029. 
3. ↑ Reeves DC, Lummis SC (2002). «The molecular basis of the structure and function of the 5-HT3 receptor: a model ligand-gated ion channel (review)». Molecular Membrane Biology 19 (1): 11-26. PMID 11989819. doi:10.1080/09687680110110048.