Receptor cannabinoide

Los receptores cannabinoides, localizados a través del cuerpo, son parte del sistema endocannabinoide, el cual está involucrado en una variedad de procesos fisiológicos incluyendo el apetito, la sensibilidad al dolor, el humor y la memoria.^[1]​

Los receptores cannabinoides son una clase de receptor de membrana celular bajo la familia de receptores acoplados a proteínas G, con sus característicos siete dominios transmembrana.^[2]​^[3]​^[4]​^[5]​ Los receptores cannabinoides se activan por tres grupos principales de ligandos y endocannabinoides producidos por el cuerpo mamilar; cannabinoides de plantas (como el cannabidiol producido por la planta de cannabis) y cannabinoides sintéticos (como HU-210). Todos los endocannabinoides y los cannabinoides de la planta son lipofílicos, es decir, son solubles en grasas.

Actualmente hay dos subtipos de receptores cannabinoides, nombrados CB₁ y CB₂.^[6]​^[7]​ El receptor CB₁ se expresa principalmente en el (sistema nervioso central o "SNC") pero también en los pulmones, hígado y riñones. El receptor CB₂ se expresa principalmente en el sistema inmune y en células hematopoiéticas.^[8]​ Evidencia sugiere que hay receptores cannabinoides novel^[9]​ que no son, CB₁ ni CB₂, los cuales están expresados en células endoteliales y en SNC. En 2007, los cannabinoides que se unen al receptor acoplado de proteína G GPR55 en el cerebro fueron descritos.^[10]​

La secuencia de proteínas de los receptores CB₁ y CB₂ son cerca del 44% parecidas.^[11]​^[12]​ Cuando solo se consideran las regiones transmembranales de los receptores, la similitud de aminoácidos entre las dos subtipos de receptores es aproximadamente 68%.^[5]​ Además, variaciones menores en cada receptor han sido identificadas. Los cannabinoides se unen de manera reversible y son estereoselectivos al receptor cannabinoide. Los cannabinoides de subtipo selectivo han sido desarrollados pues –teóricamente– pueden tener ventajas para los tratamientos de enfermedades como la obesidad.^[13]​

1. ↑ Aizpurua-Olaizola, Oier; Elezgarai, Izaskun; Rico-Barrio, Irantzu; Zarandona, Iratxe; Etxebarria, Nestor; Usobiaga, Aresatz. «Targeting the endocannabinoid system: future therapeutic strategies». Drug Discovery Today. doi:10.1016/j.drudis.2016.08.005. Consultado el 5 de septiembre de 2016. 
2. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid12432948
3. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid18426493
4. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid19273110
5. ↑ ^{a b} Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid7556170
6. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid2165569
7. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid1718258
8. ↑ Pacher P, Mechoulam R (2011). «Is lipid signaling through cannabinoid 2 receptors part of a protective system?». Prog Lipid Res. 50 (2): 193-211. PMC 3062638. PMID 21295074. doi:10.1016/j.plipres.2011.01.001. 
9. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid15866316
10. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid17876302
11. ↑ Latek, D; Kolinski, M; Ghoshdastider, U; Debinski, A; Bombolewski, R; Plazinska, A; Jozwiak, K; Filipek, S (2011). «Modeling of ligand binding to G protein coupled receptors: Cannabinoid CB1, CB2 and adrenergic β 2 AR». Journal of Molecular Modeling 17 (9): 2353-66. PMID 21365223. doi:10.1007/s00894-011-0986-7. 
12. ↑ Error en la cita: Etiqueta <ref> no válida; no se ha definido el contenido de las referencias llamadas pmid7689702
13. ↑ Kyrou I, Valsamakis G, Tsigos C (noviembre de 2006). «The endocannabinoid system as a target for the treatment of visceral obesity and metabolic syndrome». Ann. N. Y. Acad. Sci. 1083: 270-305. PMID 17148745. doi:10.1196/annals.1367.024.