Receptor de histamina H3

El receptor de histamina H₃ (abreviado receptor H₃ o HRH3)^[1]​ es una proteína de membrana de la familia de receptores de histamina.^[2]​ Se expresa en el sistema nervioso central y, en menor medida, en el sistema nervioso periférico, donde actúa como autorreceptores en las neuronas histaminérgicas presinápticas y controlan el reuso de histamina mediante la inhibición por retroalimentación de la síntesis y liberación de histamina.^[3]​ También se ha demostrado que el receptor H₃ inhibe presinápticamente la liberación de una serie de neurotransmisores (es decir, actúa como un heterorreceptor inhibidor)^[4]​ entre los que se incluyen, dopamina, GABA, acetilcolina, noradrenalina,^[5]​ histamina y serotonina.

La secuencia del gen para los receptores H₃ expresa sólo aproximadamente un 22% y un 20% de homología con los receptores H₁ y H₂ respectivamente.^[6]​

Se ha mostrado interés en el receptor de histamina H₃ como un objetivo terapéutico potencial debido a su participación en el mecanismo neuronal detrás de muchos trastornos cognitivos y especialmente su ubicación en el sistema nervioso central.^[7]​^[8]​

1. ↑ OMS,OPS,BIREME (ed.). «Receptores Histamínicos H3». Descriptores en Ciencias de la Salud. 
2. ↑ Hill, S., Ganellin, C. R., Timmerman, H., Schwartz, J. C., Shankley, N. P., Young, J. M., ... & Haas, H. L. (1997). International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors. Pharmacological reviews, 49(3), 253-278. Accesado el 23 de mayo de 2023
3. ↑ West RE, Zweig A, Shih NY, Siegel MI, Egan RW, Clark MA (Nov 1990). «Identification of two H3-histamine receptor subtypes» (abstract). Molecular Pharmacology 38 (5): 610-613. PMID 2172771. 
4. ↑ Vohora, Divya (14 de noviembre de 2008). The Third Histamine Receptor: Selective Ligands as Potential Therapeutic Agents in CNS Disorders (en inglés). CRC Press. p. 177. ISBN 978-1-4200-5392-0. Consultado el 22 de mayo de 2023. 
5. ↑ Silver, Randi B.; Poonwasi, Kumar S.; Seyedi, Nahid; Wilson, Sandy J.; Lovenberg, Timothy W.; Levi, Roberto (8 de enero de 2002). «Decreased intracellular calcium mediates the histamine H3-receptor-induced attenuation of norepinephrine exocytosis from cardiac sympathetic nerve endings». Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (1): 501-506. ISSN 0027-8424. PMC 117589. PMID 11752397. doi:10.1073/pnas.012506099. Consultado el 23 de mayo de 2023. 
6. ↑ Cogé, F; Guénin, S P; Audinot, V; Renouard-Try, A; Beauverger, P; Macia, C; Ouvry, C; Nagel, N et al. (15 de abril de 2001). «Genomic organization and characterization of splice variants of the human histamine H3 receptor.». Biochemical Journal 355 (Pt 2): 279-288. ISSN 0264-6021. PMC 1221737. PMID 11284713. doi:10.1042/0264-6021:3550279. Consultado el 23 de mayo de 2023.  Se sugiere usar |número-autores= (ayuda)
7. ↑ Rapanelli, Maximiliano (2017-02). «The magnificent two: histamine and the H3 receptor as key modulators of striatal circuitry». Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry 73: 36-40. ISSN 0278-5846. doi:10.1016/j.pnpbp.2016.10.002. Consultado el 23 de mayo de 2023. 
8. ↑ Sadek, Bassem; Saad, Ali; Sadeq, Adel; Jalal, Fakhreya; Stark, Holger (2016-10). «Histamine H3 receptor as a potential target for cognitive symptoms in neuropsychiatric diseases». Behavioural Brain Research 312: 415-430. ISSN 0166-4328. doi:10.1016/j.bbr.2016.06.051. Consultado el 23 de mayo de 2023.