Receptor sigma-1

El receptor sigma-1 (abreviado Rσ₁), es uno de los dos subtipos del receptor sigma, una proteína acompañante en el retículo endoplásmico (ER) que modula la señalización del calcio a través del receptor IP3.^[1]​ En humanos, el receptor σ ₁ es codificado por el gen SIGMAR1.^[2]​^[3]​

El receptor σ₁ es una proteína transmembrana expresada en muchos tipos de tejidos. Se concentra particularmente en ciertas regiones del sistema nervioso central.^[4]​ Se ha implicado en varios fenómenos, incluida la función cardiovascular, la esquizofrenia, la depresión clínica, los efectos del abuso de cocaína y el cáncer.^[5]​^[6]​ Existen cientos de compuestos sintéticos con afinidad de unión al receptor σ₁.

Todavía no se ha identificado de manera concluyente un ligando que sea puramente endógeno para el receptor σ₁ en animales, pero se ha encontrado que trazas de aminas triptaminérgicas y esteroides neuroactivos activan el receptor al unirse a el.^[7]​ Especialmente la progesterona, pero también la testosterona, el sulfato de pregnenolona y el sulfato de deshidroepiandrosterona (DHEA-S) tienen afinidad de unión por el receptor σ₁.^[8]​

1. ↑ Hayashi T, Su TP (November 2007). «Sigma-1 receptor chaperones at the ER-mitochondrion interface regulate Ca(2+) signaling and cell survival». Cell 131 (3): 596-610. PMID 17981125. doi:10.1016/j.cell.2007.08.036. 
2. ↑ Kekuda R, Prasad PD, Fei YJ, Leibach FH, Ganapathy V (December 1996). «Cloning and functional expression of the human type 1 sigma receptor (hSigmaR1)». Biochemical and Biophysical Research Communications 229 (2): 553-558. PMID 8954936. doi:10.1006/bbrc.1996.1842. 
3. ↑ Prasad PD, Li HW, Fei YJ, Ganapathy ME, Fujita T, Plumley LH, Yang-Feng TL, Leibach FH, Ganapathy V (February 1998). «Exon-intron structure, analysis of promoter region, and chromosomal localization of the human type 1 sigma receptor gene». Journal of Neurochemistry 70 (2): 443-451. PMID 9453537. doi:10.1046/j.1471-4159.1998.70020443.x. 
4. ↑ Weissman AD, Su TP, Hedreen JC, London ED (October 1988). «Sigma receptors in post-mortem human brains». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 247 (1): 29-33. PMID 2845055. 
5. ↑ Guitart X, Codony X, Monroy X (July 2004). «Sigma receptors: biology and therapeutic potential». Psychopharmacology 174 (3): 301-319. PMID 15197533. doi:10.1007/s00213-004-1920-9. 
6. ↑ Zhang H, Cuevas J (June 2005). «sigma Receptor activation blocks potassium channels and depresses neuroexcitability in rat intracardiac neurons». The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 313 (3): 1387-1396. PMID 15764734. doi:10.1124/jpet.105.084152. 
7. ↑ Fontanilla D, Johannessen M, Hajipour AR, Cozzi NV, Jackson MB, Ruoho AE (February 2009). «The hallucinogen N,N-dimethyltryptamine (DMT) is an endogenous sigma-1 receptor regulator». Science 323 (5916): 934-937. Bibcode:2009Sci...323..934F. PMC 2947205. PMID 19213917. doi:10.1126/science.1166127. 
8. ↑ Hayashi T, Su TP (2004). «Sigma-1 receptor ligands: potential in the treatment of neuropsychiatric disorders». CNS Drugs 18 (5): 269-284. PMID 15089113. doi:10.2165/00023210-200418050-00001.