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| Valerato de estradiol | ||
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 979-32-8 | |
| Código ATC | G03CA03 | |
| PubChem | 13791 | |
| DrugBank | DB13956 | |
| ChemSpider | 13194 | |
| UNII | OKG364O896 | |
| KEGG | D01413 | |
| ChEBI | 31561 | |
| ChEMBL | 1511 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C23H32O3 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad |
Oral: 3–5%[1][2] Inyección IM: 100%[3][1] | |
| Unión proteica | Estradiol: ~98% (a albúmina y SHBG)[4][5] | |
| Vida media |
Oral: 12–20 horas (como E2)[1][4] Inyección IM: 3.5 (1.2–7.2) días[6] | |
| Excreción | Orina (80%)[1] | |
| Datos clínicos | ||
| Vías de adm. | Oral, sublingual, intramuscular, subcutánea[7] | |
El valerato de estradiol, que se vende para uso oral bajo la marca Progynova y para uso inyectable bajo las marcas Delestrogen y Progynon Depot, entre otras, es un medicamento de estrógeno. Se utiliza en terapia hormonal para los síntomas de la menopausia y niveles bajos de estrógeno, terapia hormonal para personas transgénero y en anticonceptivos hormonales.[2] También se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata. El medicamento se toma por vía oral o mediante inyección intramuscular o subcutánea una vez cada 1 a 4 semanas.
Los efectos secundarios del valerato de estradiol incluyen mastalgia, agrandamiento de los senos, náuseas, cefalea y retención de líquidos. El valerato de estradiol es un estrógeno y, por tanto, es un agonista del receptor de estrógeno, el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol. Es un éster de estrógeno y un profármaco del estradiol en el cuerpo. Por ello, se considera una forma natural y bioidéntica de estrógeno.
El valerato de estradiol se describió por primera vez en 1940 y se introdujo para uso médico en 1954. Junto con el cipionato de estradiol, es uno de los ésteres de estradiol más utilizados. El valerato de estradiol se utiliza en los Estados Unidos, Canadá, Europa y en gran parte del resto del mundo. Está disponible como medicamento genérico.
- ↑ a b c d Düsterberg B, Nishino Y (December 1982). «Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate». Maturitas 4 (4): 315-324. PMID 7169965. doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0.
- ↑ a b Kuhl H (August 2005). «Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration». Climacteric 8 (Suppl 1): 3-63. PMID 16112947. S2CID 24616324. doi:10.1080/13697130500148875.
- ↑ Seibert B, Günzel P (April 1994). «Animal toxicity studies performed for risk assessment of the once-a-month injectable contraceptive Mesigyna». Contraception 49 (4): 303-333. PMID 8013217. doi:10.1016/0010-7824(94)90030-2.
- ↑ a b Stanczyk FZ, Archer DF, Bhavnani BR (June 2013). «Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment». Contraception 87 (6): 706-727. PMID 23375353. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011.
- ↑ Falcone T, Hurd WW (2007). Clinical Reproductive Medicine and Surgery. Elsevier Health Sciences. pp. 22,362,388. ISBN 978-0-323-03309-1.
- ↑ Schug BS, Donath F, Blume HH (February 2012). «Bioavailability and pharmacodynamics of two 10-mg estradiol valerate depot formulations following IM single dose administration in healthy postmenopausal volunteers». International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 50 (2): 100-117. PMID 22257576. doi:10.5414/CP201589.
- ↑ Zink C (1 de enero de 1988). Dictionary of Obstetrics and Gynecology (en inglés). Walter de Gruyter. p. 86. ISBN 978-3-11-085727-6. Consultado el 20 de mayo de 2012.