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| Venlafaxina | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-1-[2-dimetilamino-1-(4-metoxifeníl)-etil]ciclohexanol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 93413-69-5 | |
| Código ATC | N06AX16 | |
| PubChem | 5656 | |
| DrugBank | DB00285 | |
| ChemSpider | 5454 | |
| UNII | GRZ5RCB1QG | |
| ChEBI | 9943 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C17H27NO2 | |
| Peso mol. | 277.402 g/mol | |
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OC2(C(c1ccc(OC)cc1)CN(C)C)CCCCC2
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| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 42±15%[1] | |
| Unión proteica | 27±2% (compuesto original), 30±12% (metabolito activo, desvenlafaxina)[2] | |
| Metabolismo | Hepática (~50% del compuesto original se metaboliza en el primer paso por el hígado)[1][2] | |
| Vida media | 5±2 horas (compuesto original para preparaciones de liberación inmediata), 15 ± 6 horas (compuesto original para las preparaciones de liberación prolongada), 11±2 horas (metabolito activo)[1][2] | |
| Excreción | Renal (87%, 5% como fármaco inalterado y el 29% como desvenlafaxina y el 53% como otros metabolitos)[1][2] | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Efexor, Effexor, Nervix | |
| Cat. embarazo | B2 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | S4 (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La venlafaxina es un antidepresivo de la clase inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSNs).[3][4][5] Presentado por primera vez por Wyeth en 1993, ahora comercializado por Pfizer, tiene licencia para el tratamiento del trastorno depresivo mayor (MDD), como tratamiento para el trastorno de ansiedad generalizada, y las indicaciones de comorbilidad en ciertos trastornos de ansiedad con depresión. En 2007, la venlafaxina fue el sexto antidepresivo más prescrito en el mercado minorista de los Estados Unidos, con 17,2 millones de recetas.[6]
- ↑ a b c d «APO-VENLAFAXINE XR CAPSULES» (PDF). TGA eBusiness Services. Macquarie Park, NSW: Apotex Pty Ltd. 13 de abril de 2012. Consultado el 6 de noviembre de 2013.
- ↑ a b c d «VENLAFAXINE (venlafaxine hydrochloride) tablet [Aurobindo Pharma Limited]». DailyMed. Aurobindo Pharma Limited. febrero de 2013. Consultado el 6 de noviembre de 2013.
- ↑ Muth, EA; Haskins, JT; Moyer, JA; Husbands, GE; Nielsen, ST; Sigg, EB (diciembre de 1986). «Antidepressant biochemical profile of the novel bicyclic compound Wy-45,030, an ethyl cyclohexanol derivative». Biochemical Pharmacology 35 (24): 4493-7. PMID 3790168. doi:10.1016/0006-2952(86)90769-0.
- ↑ Yardley, JP; Husbands, GE; Stack, G; Butch, J; Bicksler, J; Moyer, JA; Muth, EA; Andree, T; Fletcher, H 3rd; James, MN; et al. (octubre de 1990). «2-Phenyl-2-(1-hydroxycycloalkyl)ethylamine derivatives: synthesis and antidepressant activity». Journal of Medicinal Chemistry 33 (10): 2899-905. PMID 1976813. doi:10.1021/jm00172a035.
- ↑ Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw, JL; Thompson, L; Nelson, DL; Hemrick-Luecke, SK; Wong, DT (diciembre de 2001). «Comparative affinity of duloxetine and venlafaxine for serotonin and norepinephrine transporters in vitro and in vivo, human serotonin receptor subtypes, and other neuronal receptors» (PDF). Neuropsychopharmacology 25 (6): 871-80. PMID 11750180. doi:10.1016/S0893-133X(01)00298-6.
- ↑ The number of prescriptions was calculated as the total of prescriptions for the corresponding generic and brand-name drugs using data from the charts for generic and brand-name drugs. «Top 200 generic drugs by units in 2007.». Drug Topics, Feb 18, 2008. Archivado desde el original el 18 de julio de 2009. Consultado el 23 de octubre de 2008.