Back مناهضة (كيمياء حيوية) Arabic مناهض المستقبل ARZ Антагонист (фармакология) Bulgarian Antagonista (bioquímica i farmacologia) Catalan Antagonist (Pharmakologie) German Receptor antagonist English Antagonista (bioquímica) Spanish Antagonista (biokimika) Basque آنتاگونیست گیرنده Persian Antagonisti (lääketiede) Finnish
 | See artikkel vajab toimetamist. (Jaanuar 2012) |
Retseptori antagonist on retseptori ligandi tüüp või ravim, mis seostudes vaadeldava retseptoriga ei anna bioloogilist signaali, seega nõrgestab või blokeerib täielikult agonist-vahendatud toimet.[1] Farmakoloogia seisukohalt on antagonistid keemiliselt afiinsed kindlale retseptorile, kuid kasulik efekt puudub, signaali edastamist ei toimu ning lisaks takistatakse agonisti või pöördagonisti seostumist retseptorile. Antagonisti toime tuleneb tema seondumisest retseptori aktiivtsentrisse, allosteerilisse saiti või saiti, mis tavaliselt ei osale retseptori aktiivsuse regulatsioonis. Antagonisti mõju võib olla pöörduv või pöördumatu, sõltudes antagonisti-retseptori kompleksi elueast. Enamik ravimi antagoniste (ravimid, mille toimemehhanism on sama nagu antagonistidel) saavutavad oma efekti, konkureerides endogeensete ligandidega või substraatidega retseptori sidumissaitidele [2]. Kuna antagonistid rikuvad tihti neuronite vahelise kommunikatsiooni, siis nende pikaajalist (kroonilist) kasutamist on seostatud neuronaalse surmaga. Väga tugevad antagonistid on toksilised.[3].