سیتوکروم پی۴۵۰ ۲دی۶ (CYP2D6) آنزیمی است که در انسان توسط ژنCYP2D6 کدگذاری میشود. CYP2D6 عمدتاً در کبد بیان میشود. همچنین در نواحی دستگاه عصبی مرکزی، از جمله توده سیاه، به شدت بیان میشود.
تنوع قابل توجهی در کارایی و میزان آنزیم CYP2D6 تولید شده بین افراد وجود دارد. از این رو، برای داروهایی که توسط CYP2D6 متابولیزه میشوند (یعنی سوبستراهای CYP2D6 هستند)، افراد خاصی این داروها را به سرعت حذف میکنند (متابولیزورهای فوق سریع) در حالی که این عمل برای برخی دیگر به آرامی صورت میگیرد (متابولیزورهای ضعیف). اگر دارو خیلی سریع متابولیزه شود، ممکن است اثربخشی دارو را کاهش دهد، در حالی که اگر دارو خیلی کند متابولیزه شود، ممکن است مسمومیت ایجاد شود.[۶] بنابراین، ممکن است لازم باشد دوز دارو برای در نظر گرفتن سرعت متابولیزهشدن آن توسط CYP2D6 تنظیم شود.[۷]
سایر داروها ممکن است به عنوان بازدارنده فعالیت CYP2D6 یا القاء کننده بیان آنزیم CYP2D6 عمل کنند که به ترتیب منجر به کاهش یا افزایش فعالیت CYP2D6 میشوند. اگر چنین دارویی همزمان با داروی دومی که یک سوبسترای CYP2D6 است مصرف شود، داروی اول ممکن است از طریق آنچه به عنوان تداخل دارو-دارو شناخته میشود، بر میزان دفع داروی دوم تأثیر بگذارد.[۸]
↑"Human PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
↑"Mouse PubMed Reference:". National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
↑ ۴٫۰۴٫۱Wang B, Yang LP, Zhang XZ, Huang SQ, Bartlam M, Zhou SF (2009). "New insights into the structural characteristics and functional relevance of the human cytochrome P450 2D6 enzyme". Drug Metabolism Reviews. 41 (4): 573–643. doi:10.1080/03602530903118729. PMID19645588.
↑Wang X, Li J, Dong G, Yue J (February 2014). "The endogenous substrates of brain CYP2D". European Journal of Pharmacology. 724: 211–8. doi:10.1016/j.ejphar.2013.12.025. PMID24374199.
↑Teh LK, Bertilsson L (2012). "Pharmacogenomics of CYP2D6: molecular genetics, interethnic differences and clinical importance". Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 27 (1): 55–67. doi:10.2133/dmpk.DMPK-11-RV-121. PMID22185816.
↑Walko CM, McLeod H (April 2012). "Use of CYP2D6 genotyping in practice: tamoxifen dose adjustment". Pharmacogenomics. 13 (6): 691–7. doi:10.2217/pgs.12.27. PMID22515611.
↑Teh LK, Bertilsson L (2012). "Pharmacogenomics of CYP2D6: molecular genetics, interethnic differences and clinical importance". Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 27 (1): 55–67. doi:10.2133/dmpk.DMPK-11-RV-121. PMID22185816.Teh LK, Bertilsson L (2012).