AMPA-reseptori

AMPA-reseptorit (AMPAR) ovat tetrameerisiä ionikanaviin kuuluvia eli ionotrooppisia glutamaattireseptoreita (iGluR), jotka läpäisevät yhdenarvoisia kationeja kuten K⁺ ja Na⁺, ja jotkin myös Ca²⁺-kationeja. AMPAR:ien luonnollinen aktivoiva eli agonistinen välittäjäaine on L-glutamaatti. iGluR-ryhmään kuuluvat NMDAR:ät, kainaattireseptorit,^[1][2] ja delta-reseptorit.^[3]

Ampakiinit ovat AMPAR:ien toimintaa tehostavia positiivisia allosteerisia säätelijöitä.

1970-luvun lopulla löydettyjä AMPAR:iä kutsuttiin aluksi kviskualaattireseptoreiksi, sillä ne havaittiin omaksi iGluR-ryhmäkseen kviskuaalihapon (eng. quisqualic acid) avulla. Happo on valikoiva AMPAR-agonisti,^[4] ja sen hermostovaikutukset havaittiin ensi kerran 1974.^[5] 1980-luvulla reseptorit nimettiin jälleen happoakin valikoivamman AMPA:n mukaan,^[4] jonka aktiivinen enantiomeeri on (S)-AMPA.^[6] Aine kehitettiin rasemaattina ensi kerran 1981 iboteenihaposta. AMPA:n lyhenne tulee sen englanninkielisestä nimestä: α-Amino-3-hydroxy-5-Methyl-4-isoxazolePropionic Acid^[7] – suomeksi tämä on α-amino-3-hydroksi-5-metyyli-isoksatsoli-4-propionihappo.

1. ↑ Gereau, s. 1–5
2. ↑ Viittausvirhe: Virheellinen <ref>-elementti; viitettä :2 ei löytynyt
3. ↑ Gereau, s. 159
4. ↑ ^{a b} JC Watkins, DE Jane: The glutamate story. British Journal of Pharmacology, tammikuu 2006, 147. vsk, nro Suppl 1, s. S100–S108. PubMed:16402093 doi:10.1038/sj.bjp.0706444 ISSN 0007-1188 Artikkelin verkkoversio.
5. ↑ H Shinozaki, I Shibuya: A new potent excitant, quisqualic acid: effects on crayfish neuromuscular junction. Neuropharmacology, heinäkuu 1974, 13. vsk, nro 7, s. 665–672. PubMed:4437737 doi:10.1016/0028-3908(74)90056-2 ISSN 0028-3908 Artikkelin verkkoversio.
6. ↑ T Nishikawa et al: Modulation of extracellular d-serine content by calcium permeable AMPA receptors in rat medial prefrontal cortex as revealed by in vivo microdialysis. International Journal of Neuropsychopharmacology, 1.7.2013, 22. vsk, nro 6, s. 1395–1406. doi:10.1017/S1461145712001484 ISSN 1461-1457 Artikkelin verkkoversio.
7. ↑ T Honoré et al: Glutamate and aspartate agonists structurally related to ibotenic acid. Molecular and Cellular Biochemistry, 11.8.1981, 38. vsk, nro Pt 1, s. 123–128. PubMed:6270543 doi:10.1007/bf00235691 ISSN 0300-8177 Artikkelin verkkoversio.