Difenhydramiini

Difenhydramiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
2-(difenyylimetoksi)-N,N-dimetyylietanamiini
Tunnisteet
CAS-numero	58-73-1
ATC-koodi	D04AA32
PubChem CID	3100
DrugBank	DB01075
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H21NO
Moolimassa	255.355 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	86 % sitoutuminen plasmaproteiiniin
Proteiinisitoutuminen	98–99 %
Metabolia	CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Puoliintumisaika	2.4–9.3 tuntia
Ekskreetio	94 % virtsaan, 6 % ulosteissa
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	A(AU) B(US)
Reseptiluokitus
Antotapa	Oraalinen, intramuskulaarinen, Intravenoosi, paikallinen, peräpuikko

Difenhydramiini on antihistamiini. Sitä on käytetty kahtena eri suolana: difenhydramiinikloridina (Benadryl Yhdysvalloissa, Difedryl, Medidryl ja Auto-tabletit Suomessa)^[1] sekä difenhydramiiniteoklaattina (Amosyt, Dramamine). Lääke kehiteltiin ja otettiin käyttöön 1940-luvulla Yhdysvalloissa. Difenhydramiinia on pidetty tehokkaana lääkkeenä allergisiin reaktioihin sekä matkapahoinvointiin eli meritautiin.^[2][3][4]

Koska difenhydramiini on sedatoiva eli voimakkaasti väsyttävä, on sitä voitu käyttää myös päihdyttäviin tarkoituksiin. Difenhydramiini on luokiteltu PKV-lääkkeeksi eli lh-lääkkeeksi (liikenteessä haitalliseksi).^[5] Se on monissa maissa reseptivapaa itsehoitolääke, Yhdysvalloissa sitä myydään suosittuna unilääkeenä ZzzQuil, jota voi ostaa vaikka paikallisesta Walmartista. Siellä sitä pidetään turvallisena ja vähäisen väärinkäyttöpotentiaalin omaavana.^[6] Myös Suomessa se oli 1960−1970-luvuilla saatavana käsikauppalääkkeenä.^[7]

1. ↑ 1976 Lääkevalmisteet − Pharmaca Fennica PF76: s. 55
2. ↑ Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960
3. ↑ Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977
4. ↑ Bertel von Bonsdorff: Sisätaudit, SHKS 1976
5. ↑ Alibi 6/94
6. ↑ Is P&G Preparing to Expand ZzzQuil? adage.com. Arkistoitu 11 February 2017. Viitattu 10 February 2017.
7. ↑ Valitut Palat (Reader's Digest): Kodin Lääkeopas, 1973