Loperamidi

Loperamidi
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-[4-(4-klorofenyyli)-4-hydroksipiperidiini-1-yyli]-N,N-dimetyyli-2,2-difenyylibutaaniamidi
Tunnisteet
CAS-numero	53179-11-6
ATC-koodi	A07DA03
PubChem CID	3955
DrugBank	DB00836
Kemialliset tiedot
Kaava	C29H33N2ClO2
Moolimassa	477,037 g/mol
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	0,3 %
Proteiinisitoutuminen	97 %
Metabolia	hepaattinen
Puoliintumisaika	9–14 tuntia
Ekskreetio	bukkaalinen (30–40 %), renaalinen (1 %)
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	C(US)
Reseptiluokitus
Riippuvuusalttius	Matala
Antotapa	Oraalinen

Loperamidi on heikko opioidi^[1], jota käytetään ripulilääkkenä. Loperamidi kehitettiin vuonna 1969 belgialaisen Janssen-Cilag lääkeyhtymän innovoimana, sekä hyväksyttiin lääkevalmisteeksi 1975. Sen tunnetuimpia valmistenimiä lienee Imodium.^[1] Suomessa loperamidia myydään valmistenimillä Imocur, Imodium, Lopacut, Loperamide ja Lopex^[2] sekä dimetikonin kanssa yhdistelmävalmisteena nimellä Imodium Plus^[3]. Lääke otetaan suun kautta tablettina tai sol-tab-tyyppisenä resoriblettina, joka liukenee suussa. Se tarkoittaa, että lääkkeen voi ottaa silloin ilman vettä. Vaikuttavaa ainetta on 2 mg tablettia/resoriblettiä kohden.

Lääkettä käytetään eri syistä aiheutuneen akuutin ripulin hoitoon. Veriset ulosteet kuten punataudissa on este käytölle.

Muun muassa Ruotsissa ja Yhdysvalloissa on raportoitu loperamidin väärinkäytöstä ja yliannosteluun liittyvistä kuolemantapauksista. Lääkkeen huomattava yliannostus saattaa haitata vakavasti sydämen toimintaa. Joulukuuhun 2017 mennessä Suomen Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimealle oli raportoitu vain yhdestä ripulilääkkeiden väärinkäytöstä, johon ei kuitenkaan liittynyt myrkytystä.^[4][5]

1. ↑ ^{a b} http://finto.fi/mesh/fi/page/D008139 Viitattu 30.12.2017.
2. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: A07DA03 Fimea.
3. ↑ Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: A07DA53 Fimea.
4. ↑ Ri­pu­li­lääk­kei­den vää­rin­käy­tös­tä aiheutuvat kuolemat lisääntyneet Ruotsissa - Suomessa ei ilmoituksia vastaavasta Kaleva 21.12.2017, Viitattu 25.12.2017.
5. ↑ Ripulilääkeriippuvuus yleistyy: 27-vuotias perheenisä kuoli yliannostukseen Stara 19.8.2017.