Oksimorfoni
| |
Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
4, 5α-epoksi-3,14-dihydroksi-17-metyylimorfinan-6-oni | |
Tunnisteet | |
CAS-numero | |
ATC-koodi | N02 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
Kemialliset tiedot | |
Kaava | C17H19NO4 |
Moolimassa | 315,337 g/mol |
Farmakokineettiset tiedot | |
Hyötyosuus | 10 % oraalinen 40 % nasaalinen 100 % (IV,IM) |
Metabolia | Hepaattinen |
Puoliintumisaika | 1,3 +/– 0,7 tuntia (parenteraalinen)[1]; 7,25 – 9,43 (oraalinen)[2] |
Ekskreetio | 35 % virtsa, 65 % uloste |
Terapeuttiset näkökohdat | |
Raskauskategoria |
C (US) |
Reseptiluokitus |
Schedule I (CA)Class A (UK) |
Riippuvuusalttius | Korkea |
Antotapa | Oraalinen, intramuskulaarinen, intravenoosinen, intranasaalinen, ihonalainen, transdermaalinen, rektaalinen |
Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä, joten tiedot kannattaa tarkistaa muista tietolähteistä. Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkeliin tarkistettavissa olevia lähteitä ja merkitsemällä ne ohjeen mukaan. |
Oksimorfoni (14-hydroksidihydromorfoni) on voimakas puolisynteettinen opioidianalgeetti, joka kehitettiin ensi kerran Saksassa noin vuonna 1914.[3] Se patentoitiin Yhdysvalloissa vuonna 1955.[4] Sen vaikutus on suunnilleen sama kuin morfiinilla, paitsi ilman sen yskää lievittävää vaikutusta.
Oksimorfonia käytetään lievittämään keskikovaa tai kovaa kipua sekä anestesiassa. Se aiheuttaa heroiinia ja morfiinia vastaavan euforian, sedaatiota, mutta vähemmän kutinaa ja muita histamiinien vaikutuksia. Se on myös erittäin voimakkaasti riippuvuutta aiheuttava opioidi. Sitä myydään tavallisimmin oksimorfonihydrokloridina (C17H19NO4•HCl, CAS 357-07-3) nimillä Opana ja Opana ER.
Oksimorfonia syntyy myös elimistössä oksikodonista, joka muuttuu aineenvaihdunnassa sytokromi P450 -entsyymien CYP 3A4:n katalysoimana pääasiallisesti noroksikodoniksi (päämetaboliareitti) ja CYP 2D6:n katalysoimana oksimorfoniksi.[5]
<ref>
-elementti; viitettä The Essence
ei löytynyt<ref>
-elementti; viitettä worldwide
ei löytynyt<ref>
-elementti; viitettä OUP09
ei löytynyt