Tilidiini

Tilidiini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
(±)-etyylitrans-2-(dimetyyliamino)-1-fenyyli-3-syklohekseeni-1-karboksylaatti
Tunnisteet
CAS-numero	51931-66-9
ATC-koodi	N02AX01
PubChem CID	30131
Kemialliset tiedot
Kaava	C17H23NO2
Moolimassa	273,37 g/mol
SMILES	Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus	> 90%
Metabolia	Hepaattinen
Puoliintumisaika	4–6 tuntia
Ekskreetio	Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria	?
Reseptiluokitus
Antotapa	?

Tilidiini (myös tilidaatti) on kauppanimillä Valoron, Valtran ja Tilidin - myytävä synteettinen opioidi, jota käytetään pääasiassa Sveitsissä, Saksassa ja Belgiassa keskivaikean ja vaikean akuutin tai kroonisen kivun hoitoon.^[1]

Tilidiiniä pidetään keskivahvana opioidina, ja sitä voidaan annostella oraalisesti, rektaalisesti ja injektiona, joko intravenoosisesti tai intramuskulaarisesti (ns. depotinjektio), jolloin tilidiini vaikuttaa pidempään. Yksittäinen annos voi olla 50–100 mg kerrallaan, ja sen maksimiannostus päivässä on 600 mg.^[2]

Tilidiini itsessään on mieto opioidi, mutta se metaboloituu maksassa ja suolistossa aktiivisiksi metaboliitiksi nortilidiiniksi, ja siitä edelleen bisnortilidiiniksi.^[3][4] Bisnortilidiini on tilidiinin (1S,2R)-isomeeri, joka aiheuttaa lääkkeen varsinaisen analgeettisen vaikutuksen.^[5]

Tilidiiniä on saatavilla hydrokloridi- tai fosfaattisuolanan. Saksassa myytävä tilidiinivalmiste sisältää naloksonia, jonka on tarkoitus estää lääkkeen väärinkäyttö.^[6] Sveitsissä puolestaan Valoron-valmiste sisältää pelkästään tilidiiniä.

Tilidiiniä käytetään särkylääkkeenä, mutta Saksassa myös yleisesti levottomiin jalkoihin.^[7]

1. ↑ Martindale: The Complete Drug Reference
2. ↑ Waldvogel, H. H.: Analgetika, Antinozizeptiva, Adjuvanzien: Handbuch für die Schmerzpraxis. Määritä julkaisija! ISBN 978-3-540-65796-5 (saksa)
3. ↑ Buschmann, H.: Analgesics: From Chemistry and Pharmacology to Clinical Application. Wiley-VCH, 2002. ISBN 978-3-527-30403-5
4. ↑ Schulz, R.; Bläsig, J.; Wüster, M.; Herz, A.: The Opiate-Like Action of Tilidine is Mediated by Metabolites. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 1978, 304. vsk, nro 2, s. 89–93. PubMed:212687
5. ↑ Drug Discovery and Commercial Exploitation Gerhard Satzinger Drug News Project psges 200-201 14(4) May 2001
6. ↑ Fachinfo (SPC) for Valoron N (in German)
7. ↑ Tings, T.; Trenkwalder, C.: When L-Dopa Preparations, Dopamine Agonists or Opioids? Therapy of Restless Legs Syndrome. MMW Fortschritte der Medizin, 2003, 145. vsk, nro 10, s. 48–49. PubMed:12688028 (saksa)