Alpidem

Alpidem
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Informations générales
Princeps Ananxyl
Données pharmacocinétiques
Métabolite(s) Beaucoup (certains sont actifs)[1]
Excrétion

Principalement fèces[1]

Identification
No CAS 82626-01-5 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.216.305

L'alpidem, commercialisé sous le nom d'Ananxyl, est un anxiolytique non-benzodiazépinique qui a été utilisé pendant une courte période pour le traitement des troubles anxieux avant d'être retiré du marché[2]. Autrefois disponible en France, il a été abandonné en raison de sa toxicité hépatique[2]. Ce médicament était administré par voie orale[1].

Parmi les effets secondaires de l'alpidem figurent notamment la sédation, la fatigue, les étourdissements et les maux de tête[2],[3],[4]. Son effet sur la cognition, la mémoire et la fonction psychomotrice est significativement réduit, voire inexistant, comparé à celui des benzodiazépines[2],[5]. De même, aucune anxiété de rebond ni aucun symptôme de sevrage n’ont été observés avec l’alpidem[2],[3]. Dans de rares cas, l'alpidem peut provoquer une toxicité hépatique grave, y compris une insuffisance hépatique et la mort[2]. L'alpidem appartient à la classe des non-benzodiazépines et fait partie de la famille des imidazopyridines, partageant une similarité structurelle avec le zolpidem[1] et agit comme un modulateur allostérique positif du récepteur GABAA du site benzodiazépine du complexe récepteur[2]. Cependant, contrairement au zolpidem, l'alpidem a des effets anxiolytiques plutôt que des effets sédatifs ou hypnotiques à des doses thérapeutiques normales[2].

L'alpidem a été décrit pour la première fois en 1982[6],[7]. Il a été introduit en France à des fins médicales en 1991[2],[8],[9]. Il était également en cours de développement pour une utilisation dans d’autres pays dans les années 1990, mais le développement a été interrompu et le médicament n’a jamais été commercialisé dans aucun autre pays[8],[9]. L'alpidem a été retiré du marché en France en 1993 en raison de sa toxicité hépatique[10],[11],[12],[13],[2].

  1. a b c et d « Comparative pharmacokinetic profile of two imidazopyridine drugs: zolpidem and alpidem », Drug Metabolism Reviews, vol. 24, no 2,‎ , p. 239–266 (PMID 1576937, DOI 10.3109/03602539208996294)
  2. a b c d e f g h i et j Skolnick P, « Anxioselective anxiolytics: on a quest for the Holy Grail », Trends in Pharmacological Sciences, vol. 33, no 11,‎ , p. 611–620 (PMID 22981367, PMCID 3482271, DOI 10.1016/j.tips.2012.08.003)
  3. a et b « On the therapeutic action of alpidem in anxiety disorders: an overview of the European data », Pharmacopsychiatry, vol. 23, no Suppl 3,‎ , p. 129–134 (PMID 1974073, DOI 10.1055/s-2007-1014549)
  4. « Studies with alpidem in normal volunteers and anxious patients », Pharmacopsychiatry, vol. 23, no Suppl 3,‎ , p. 120–123 (PMID 1974071, DOI 10.1055/s-2007-1014547, S2CID 28795734)
  5. « Pharmacological and behavioral profile of alpidem as an anxiolytic », Pharmacopsychiatry, vol. 23, no Suppl 3,‎ , p. 108–113 (PMID 1974069, DOI 10.1055/s-2007-1014545, S2CID 41341117)
  6. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies, Springer, , 33– (ISBN 978-1-4757-2085-3, OCLC 1058412474, lire en ligne)
  7. « Pharmacokinetic and dynamic studies with a new anxiolytic imidazo-pyridine alpidem utilizing pharmaco-EEG and psychometry », International Clinical Psychopharmacology, vol. 1, no 2,‎ , p. 145–164 (PMID 2883214, DOI 10.1097/00004850-198604000-00006)
  8. a et b « Alpidem - Sanofi-Synthelabo - AdisInsight »
  9. a et b « Micromedex Products: Please Login »
  10. « Mechanisms of drug toxicity and relevance to pharmaceutical development », Drug Metabolism and Pharmacokinetics, vol. 26, no 1,‎ , p. 3–14 (PMID 20978361, PMCID 4707670, DOI 10.2133/dmpk.dmpk-10-rv-062)
  11. « ANANXYL WITHDRAWN FROM MARKET IN FRANCE - Pharmaceutical industry news »
  12. « La commercialisation de l'Ananxyl est suspendue pour un an », Le Monde.fr,‎ (lire en ligne)
  13. WHO Drug Information Vol. 8, No. 2, 1994, page 64

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