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| Antalarmine | |
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| Identification | |
|---|---|
| No CAS | |
| PubChem | 177990 |
| ChEBI | 139557 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H34N4 |
| Masse molaire[1] | 378,553 6 ± 0,022 4 g/mol C 76,15 %, H 9,05 %, N 14,8 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
| modifier |
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L'antalarmine (CP-156,181) est un médicament qui agit comme un antagoniste du CRH1.
L'hormone de libération de la corticotropine (CRH), également connue sous le nom de facteur de libération de la corticotropine, est une hormone peptidique endogène libérée en réponse à divers déclencheurs tels que le stress chronique et la toxicomanie. Ces déclencheurs entraînent la libération de corticotropine (ACTH), une autre hormone impliquée dans la réponse physiologique au stress. On pense que la libération chronique de CRH et d'ACTH est directement ou indirectement impliquée dans de nombreux effets physiologiques nocifs du stress chronique, tels qu'une libération excessive de glucocorticoïdes, des ulcères gastriques, l'anxiété, le diabète sucré, l'ostéoporose, la dépression, ainsi que le développement d'une hypertension artérielle et des problèmes cardiovasculaires qui en découlent[2].
L'antalarmine est un médicament non peptidique qui bloque le récepteur CRH1 et, par conséquent, réduit la libération d'ACTH en réponse au stress chronique[3]. Il a été démontré que cela réduit les réponses comportementales aux situations stressantes chez les animaux[4], et il est proposé que l'antalarmine elle-même, ou plus probablement de nouveaux médicaments antagonistes du CRH1 encore en développement[5], pourraient contribuer à atténuer les effets néfastes du stress chronique sur la santé humaine et présenter un potentiel thérapeutique dans le traitement de troubles tels que l'anxiété, la dépression et la toxicomanie[6].
- ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- ↑ « Potential uses of corticotropin-releasing hormone antagonists », Annals of the New York Academy of Sciences, vol. 1083, no 1, , p. 239–51 (PMID 17148743, DOI 10.1196/annals.1367.021, Bibcode 2006NYASA1083..239Z, S2CID 7731338)
- ↑ « In vivo and in vitro characterization of antalarmin, a nonpeptide corticotropin-releasing hormone (CRH) receptor antagonist: suppression of pituitary ACTH release and peripheral inflammation », Endocrinology, vol. 137, no 12, , p. 5747–50 (PMID 8940412, DOI 10.1210/endo.137.12.8940412)
- ↑ « The impact of the nonpeptide corticotropin-releasing hormone antagonist antalarmin on behavioral and endocrine responses to stress », Endocrinology, vol. 140, no 1, , p. 79–86 (PMID 9886810, DOI 10.1210/endo.140.1.6415)
- ↑ « Antidepressant-like activity of corticotropin-releasing factor type-1 receptor antagonists in mice », European Journal of Pharmacology, vol. 499, nos 1–2, , p. 135–46 (PMID 15363960, DOI 10.1016/j.ejphar.2004.07.091)
- ↑ « Recent advances with the CRF1 receptor: design of small molecule inhibitors, receptor subtypes and clinical indications », Current Pharmaceutical Design, vol. 5, no 5, , p. 289–315 (PMID 10213797, DOI 10.2174/138161280505230110095255)