Cabergoline | |
Identification | |
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Synonymes |
(8β)-N-[3-(diméthylamino)propyl]-N-éthylamino)carbonyl]-6-(2-propényl)-ergolin-8-carboxamide, cabaser, dostinex |
No CAS | |
No ECHA | 100.155.380 |
Code ATC | N04 G02 |
DrugBank | DB00248 |
ChEBI | 3286 |
SMILES | |
InChI | |
Apparence | poudre blanche ou presque blanche, cristalline, polymorphe[1] |
Propriétés chimiques | |
Formule | C26H37N5O2 [Isomères] |
Masse molaire[2] | 451,604 3 ± 0,025 g/mol C 69,15 %, H 8,26 %, N 15,51 %, O 7,09 %, |
Propriétés physiques | |
T° fusion | 102 à 104 °C[3] |
Solubilité | pratiquement insol. dans l'eau, un peu dans l'éthanol, très difficilement dans l'hexane[1] |
Précautions | |
SGH | |
H302, H312 et H332 |
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Directive 67/548/EEC[1] | |
Écotoxicologie | |
DL50 | 420 mg/kg (rat, oral)[1] |
Données pharmacocinétiques | |
Liaison protéique | 40–42 %[réf. souhaitée] |
Métabolisme | hépatique |
Demi-vie d’élim. | 63–69 heures[réf. souhaitée] |
Excrétion |
urine (22 %), fèces (60 %)[réf. souhaitée] |
Considérations thérapeutiques | |
Voie d’administration | orale |
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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La cabergoline est un dérivé de l'ergot du seigle, agissant comme agoniste dopaminergique[4].
L'administration de cette molécule comme agent antiparkinsonien se transforme en un traitement de deuxième ligne (après l'utilisation d'agents non dérivés de l'ergot). Au Japon en 2007, des études montrent un lien entre l'utilisation de ces agents dérivés de l'ergot du seigle et des valvulopathies cardiaques[5].