Pikotamid

Pikotamid
IUPAC-név
4-metoxi-N,N′-bisz(piridin-3-ilmetil)izoftálamid
Kémiai azonosítók
PubChem	4814
ChemSpider	4649
ATC kód	B01AC03
Gyógyszer szabadnév	picotamide
SMILES O=C(NCc1cccnc1)c3cc(C(=O)NCc2cccnc2)c(OC)cc3
InChI 1/C21H20N4O3/c1-28-19-7-6-17(20(26)24-13-15-4-2-8-22-11-15) 10-18(19)21(27)25-14-16-5-3-9-23-12-16/ h2-12H,13-14H2,1H3,(H,24,26)(H,25,27)
InChIKey	KYWCWBXGRWWINE-UHFFFAOYSA-N
UNII	654G2VCI4Q
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C21H20N4O3
Moláris tömeg	376,409 g/mol

A pikotamid fehér színű szilárd anyag, a metoxi-izoftálsav és a β-pikolilamin^[1] savamidja.

Szív- és érrendszeri események (infarktus, trombózis, agyi érkatasztrófa) megelőzésre használt, kettős hatású trombocitagátló (véralvadásgátló, „vérhígító”). Egyrészt gátolja a tromboxán A₂ receptorokat(en), másrészt a tromboxán A₂(en) előállításához szükséges TxA₂-szintáz(en) enzimet. Az aszpirinnal ellentétben nem csökkenti az értágító hatású prosztaciklin(en) (PGI₂) előállítását.

Jelenlegi tudásunk^[2] szerint legalább három különböző mechanizmus okoz vérlemezke-aggregációt:

1. ADP. Ennek hatását úgy csökkentik, hogy kreatin-foszfát és kreatin foszfokináz(en) kombinációjával ATP-vé alakítják.
2. tromboxán A₂.
3. a trombin(en) vagy az A23187(en) magas szintje.

A pikotamid csak az első két esetre hat, a harmadikra nem. E szócikk csak a második esettel foglalkozik.

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a pikotamid cukorbetegség esetén jobb hatékonyságú, mint a véralvadásgátlóként általánosan használt aszpirin. Hosszú távú hatásként csökkenti a mikroalbuminúria(en) és a plakkok(en) (érelmeszesedés) kialakulásának veszélyét.

1. ↑ β-Picolylamine (ChemSpider)
2. ↑ M. Chignard, J. P. Le Couedic, M. Tence, B. B. Vargaftig & J. Benveniste: The role of platelet-activating factor in platelet aggregation (Nature)