Sofosbuvir

Sofosbuvir
IUPAC-név
Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate
Más nevek PSI-7977; GS-7977
Kémiai azonosítók
CAS-szám 1190307-88-0
PubChem 45375808
ChemSpider 26286922
DrugBank DB08934
KEGG D10366
ChEBI 85083
ATC kód J05AP08, J05AP51 J05AP55 J05AP56
SMILES
C[C@@H](C(=O)OC(C)C)N[P@](=O)(OC[C@@H]1[C@H]([C@@]([C@@H](O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3
InChIKey TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N
UNII WJ6CA3ZU8B
ChEMBL 1259059
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C22H29FN3O9P
Moláris tömeg 529,45 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 92%
Biológiai
felezési idő
0.4 hrs (sofosbuvir)
27 h (inaktív metabolit GS-331007)
Fehérjekötés 61–65%
Kiválasztás 80% vizelet, 14% széklet(főként GS-331007 forma)
Terápiás előírások
Jogi státusz POM
Terhességi kategória B1 (AU)
Alkalmazás Szájon keresztül

A sofosbuvir, amelyet Sovaldi márkanéven forgalmaznak, a hepatitis C kezelésére szolgáló hatóanyag.[2] Csak ribavirin, peginterferon-alfa, szimeprevir, ledipasvir, daclastavir vagy velpatasvir hatóanyagok kombinációjával alkalmazható.[3] A gyógyulási arány 30–97%, az érintett hepatitis C vírus altípusától függően. A terhesség alatt a biztonság nem egyértelmű; a kombinációban alkalmazott gyógyszerek némelyike magzatkárosító hatással bír.[3] Beviteli módja a szájon keresztüli adminisztráció.[2]

Gyakori mellékhatások közé tartozik a fáradtságérzés, fejfájás, émelygés és alvászavar.[2] A mellékhatások általában gyakoribbak az interferonnal kombinált kezelések esetében.[4] A sofosbuvir reaktiválhatja a hepatitis B-t azon betegek esetében, akik korábban fertőzöttek voltak.[5] Kombinálva a ledipasvir, daclatasvir vagy simeprevir hatóanyagokkal, a kórosan alacsony pulzusszám kockázata miatt nem ajánlott amiodaronnal együtt alkalmazni.[4] A sofosbuvir a nukleotid analóg gyógyszercsaládba tartozik és a hepatitis C NS5B fehérje blokkolálával fejti ki hatását.[2]

A sofosbuvirt 2007-ben fedezték fel, és 2013-ban engedélyezték orvosi felhasználásra az Amerikai Egyesült Államokban. Továbbá szerepel az Egészségügyi Világszervezet (WHO) alapvető gyógyszerlistáján is.[6] Forgalomba kerülése utáni első 30 hét alatt több mint 60 ezer pácienst kezeltek sofosbuvirrel az Amerikai Egyesült Államokban.  

  1. Divya Rajagopal for the Economic Times. Sept 12, 2015. Can Indian generic makers find gold with a blockbuster Hepatitis C drug?
  2. a b c d Sofosbuvir Monograph for Professionals (angol nyelven). Drugs.com. (Hozzáférés: 2021. június 22.)
  3. a b Sofosbuvir Sovaldi - Treatment - Hepatitis C Online. www.hepatitisc.uw.edu. (Hozzáférés: 2021. június 22.)
  4. a b DailyMed - SOVALDI- sofosbuvir tablet, film coated SOVALDI- sofosbuvir pellet. dailymed.nlm.nih.gov. (Hozzáférés: 2021. június 22.)
  5. Direct-Acting Antivirals for Hepatitis C: Drug Safety Communication - Risk of Hepatitis B Reactivating. web.archive.org, 2016. október 6. [2016. október 6-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2021. június 22.)
  6. (2021. június 19.) „World Health Organization” (angol nyelven). Wikipedia. 

From Wikipedia, the free encyclopedia · View on Wikipedia

Developed by Nelliwinne