![]() | |||
Sofosbuvir | |||
IUPAC-név | |||
Isopropyl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyl-tetrahydrofuran-2-yl]methoxy-phenoxy-phosphoryl]amino]propanoate | |||
Más nevek | PSI-7977; GS-7977 | ||
Kémiai azonosítók | |||
CAS-szám | 1190307-88-0 | ||
PubChem | 45375808 | ||
ChemSpider | 26286922 | ||
DrugBank | DB08934 | ||
KEGG | D10366 | ||
ChEBI | 85083 | ||
ATC kód | J05AP08, J05AP51 J05AP55 J05AP56 | ||
| |||
InChIKey | TTZHDVOVKQGIBA-IQWMDFIBSA-N | ||
UNII | WJ6CA3ZU8B | ||
ChEMBL | 1259059 | ||
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
Kémiai képlet | C22H29FN3O9P | ||
Moláris tömeg | 529,45 g/mol | ||
Farmakokinetikai adatok | |||
Biohasznosíthatóság | 92% | ||
Biológiai felezési idő |
0.4 hrs (sofosbuvir) 27 h (inaktív metabolit GS-331007) | ||
Fehérjekötés | 61–65% | ||
Kiválasztás | 80% vizelet, 14% széklet(főként GS-331007 forma) | ||
Terápiás előírások | |||
Jogi státusz | POM | ||
Terhességi kategória | B1 (AU) | ||
Alkalmazás | Szájon keresztül |
A sofosbuvir, amelyet Sovaldi márkanéven forgalmaznak, a hepatitis C kezelésére szolgáló hatóanyag.[2] Csak ribavirin, peginterferon-alfa, szimeprevir, ledipasvir, daclastavir vagy velpatasvir hatóanyagok kombinációjával alkalmazható.[3] A gyógyulási arány 30–97%, az érintett hepatitis C vírus altípusától függően. A terhesség alatt a biztonság nem egyértelmű; a kombinációban alkalmazott gyógyszerek némelyike magzatkárosító hatással bír.[3] Beviteli módja a szájon keresztüli adminisztráció.[2]
Gyakori mellékhatások közé tartozik a fáradtságérzés, fejfájás, émelygés és alvászavar.[2] A mellékhatások általában gyakoribbak az interferonnal kombinált kezelések esetében.[4] A sofosbuvir reaktiválhatja a hepatitis B-t azon betegek esetében, akik korábban fertőzöttek voltak.[5] Kombinálva a ledipasvir, daclatasvir vagy simeprevir hatóanyagokkal, a kórosan alacsony pulzusszám kockázata miatt nem ajánlott amiodaronnal együtt alkalmazni.[4] A sofosbuvir a nukleotid analóg gyógyszercsaládba tartozik és a hepatitis C NS5B fehérje blokkolálával fejti ki hatását.[2]
A sofosbuvirt 2007-ben fedezték fel, és 2013-ban engedélyezték orvosi felhasználásra az Amerikai Egyesült Államokban. Továbbá szerepel az Egészségügyi Világszervezet (WHO) alapvető gyógyszerlistáján is.[6] Forgalomba kerülése utáni első 30 hét alatt több mint 60 ezer pácienst kezeltek sofosbuvirrel az Amerikai Egyesült Államokban.