Szakinavir

Szakinavir
IUPAC-név
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(terc-butilkarbamoil)-dekahidroizokinolin-2-il]-3-hidroxi-1-fenilbután-2-il]-2-(kinolin-2-ilformamido)butándiamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	127779-20-8
PubChem	441243
ChemSpider	390016
DrugBank	DB01232
KEGG	D00429
ATC kód	J05AE01
SMILES O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5
InChI 1/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26) 22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24) 41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25) 40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1
InChIKey	QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N
UNII	L3JE09KZ2F
ChEMBL	114
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C38H50N6O5
Moláris tömeg	670,841 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	9-15 óra
Fehérjekötés	98%
Terápiás előírások
Terhességi kategória	B1 (Australia)

A szakinavir (INN: saquinavir) HIV-1-fertőzött felnőtt betegek kezelésére szolgáló gyógyszer. Önállóan nem, csak ritonavirral(en) vagy más antiretrovirális szerekkel kombinációban adható.

A szakinavir nem gyógyítja meg a HIV-fertőzést vagy az AIDS-et, de csökkenti a vírus koncentrációját a vérben, és késleltetheti az immunrendszer károsodását, valamint az AIDS-hez társuló fertőzések és betegségek kialakulását.

A ritonavirt „hatásfokozóként” alkalmazzák. Csökkenti a szakinavir bomlási sebességét, aminek eredményeként megnő a szérum szakinavir koncentrációja. A „hatásfokozó” segítségével ugyanaz a vírusellenes hatás kisebb szakinavir-adaggal érhető el.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Saquinavirum néven hivatalos.