Tigesiklin

Tigesiklin

Nama sistematis (IUPAC)
N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hidroksi-metilidena)-4,7-bis(dimetilamino)-1,10a,12-trihidroksi-8,10,11-triokso-5a,6,6a,7-tetrahidro-5H-tetrasen-2-il]-2-(tert-butilamino) asetamida[1]
Data klinis
Nama dagang	Tygacil
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a614002
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	D(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US)
Rute	Intravena (IV)
Data farmakokinetik
Ikatan protein	71–89%
Metabolisme	Tidak dimetabolisme
Waktu paruh	42,4 jam
Ekskresi	59% (saluran empedu), 33% (ginjal)
Pengenal
Nomor CAS	220620-09-7 Y
Kode ATC	J01AA12
PubChem	CID 5282044
DrugBank	DB00560
ChemSpider	10482314 Y
UNII	70JE2N95KR Y
KEGG	D01079 Y
ChEBI	CHEBI:149836 Y
ChEMBL	CHEMBL376140 Y
Data kimia
Rumus	C29H39N5O8
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C29H39N5O8/c1-28(2,3)31-11-17(35)32-15-10-16(33(4)5)13-8-12-9-14-21(34(6)7)24(38)20(27(30)41)26(40)29(14,42)25(39)18(12)23(37)19(13)22(15)36/h10,12,14,21,31,36,38-39,42H,8-9,11H2,1-7H3,(H2,30,41)(H,32,35)/t12-,14-,21-,29-/m0/s1 Y Key:FPZLLRFZJZRHSY-HJYUBDRYSA-N Y

Tigesiklin adalah obat antibiotik golongan tetrasiklin untuk sejumlah infeksi bakteri.^[2][3][4] Obat ini merupakan obat golongan glisilsiklin yang diberikan secara intravena. Obat ini dikembangkan sebagai respons terhadap meningkatnya jumlah bakteri yang resistan terhadap antibiotik seperti Staphylococcus aureus, Acinetobacter baumannii, dan Escherichia coli.^[3] Sebagai antibiotik turunan tetrasiklin, modifikasi strukturalnya telah memperluas aktivitas terapeutiknya hingga mencakup organisme Gram positif dan Gram negatif, termasuk organisme yang resistan terhadap banyak obat.

Obat ini telah mendapatkan persetujuan jalur cepat dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat dan disetujui pada 17 Juni 2005.^[3][4] Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada April 2006.^[5]

Obat ini telah dihapus dari Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia pada tahun 2019.^[6][7] Organisasi Kesehatan Dunia mengklasifikasikan tigesiklin sebagai obat yang sangat penting untuk pengobatan manusia.^[8]

1. ^ "EP2181330". European Patent Office. Diakses tanggal 29 September 2017. 
2. ^ "Tygacil- tigecycline injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 20 July 2020. Diakses tanggal 26 September 2020. 
3. ^ ^{a b c} Rose WE, Rybak MJ (August 2006). "Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents". Pharmacotherapy. 26 (8): 1099–1110. doi:10.1592/phco.26.8.1099. PMID 16863487.  Parameter |s2cid= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
4. ^ ^{a b} Kasbekar N (July 2006). "Tigecycline: a new glycylcycline antimicrobial agent". American Journal of Health-System Pharmacy. 63 (13): 1235–1243. doi:10.2146/ajhp050487. PMID 16790575. 
5. ^ "Tygacil EPAR". European Medicines Agency (EMA) (dalam bahasa Aragon). 17 September 2018. Diakses tanggal 26 September 2020. 
6. ^ World Health Organization (2019). Executive summary: the selection and use of essential medicines 2019: report of the 22nd WHO Expert Committee on the selection and use of essential medicines. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325773 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.05. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
7. ^ World Health Organization (2019). The selection and use of essential medicines: report of the WHO Expert Committee on Selection and Use of Essential Medicines, 2019 (including the 21st WHO Model List of Essential Medicines and the 7th WHO Model List of Essential Medicines for Children). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/330668 . ISBN 9789241210300. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;1021. 
8. ^ World Health Organization (2019). Critically important antimicrobials for human medicine (edisi ke-6th revision). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/312266 . ISBN 9789241515528.