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| Letrozolo | |
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| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C17H11N5 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 675-034-8 |
| PubChem | 3902 |
| DrugBank | DBDB01006 |
| SMILES | C1=CC(=CC=C1C#N)C(C2=CC=C(C=C2)C#N)N3C=NC=N3 |
| Indicazioni di sicurezza | |
Il letrozolo (nome commerciale Femara) è un inibitore dell'aromatasi non steroideo di tipo II somministrato per via orale, descritto per la prima volta nella letteratura nel 1990.[1][2][3][4] È un inibitore dell'aromatasi di terza generazione, come l'esemestane e l'anastrozolo, il che significa che non influisce significativamente sul cortisolo, l'aldosterone e la tiroxina.[5]
Il letrozolo ha ottenuto l'approvazione della Food and Drug Administration il 25 luglio 1997.[3]
Viene considerato dalla Wada, organizzazione antidoping, come sostanza proibita perché anche se non avendo effetto dopanti in sé, viene adoperato per ridurre gli alti livelli di estrogeni dovuti agli anabolizzanti.[6]
- ^ A. S. Bhatnagar, A. Häusler e K. Schieweck, Highly selective inhibition of estrogen biosynthesis by CGS 20267, a new non-steroidal aromatase inhibitor, in The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, vol. 37, n. 6, 20 dicembre 1990, pp. 1021–1027, DOI:10.1016/0960-0760(90)90460-3. URL consultato il 28 luglio 2023.
- ^ Jean-Marc A. Nabholtz, Long-term safety of aromatase inhibitors in the treatment of breast cancer, in Therapeutics and Clinical Risk Management, vol. 4, n. 1, 2008-02, pp. 189–204, DOI:10.2147/tcrm.s1566. URL consultato il 28 luglio 2023.
- ^ a b FDA Approved Drug Products: Femara Letrozole Oral Tablets (PDF), su accessdata.fda.gov.
- ^ FDA Approved Drug Products: Kisquali Femara Co-Pack Letrozole and Ribociclib Succinate Oral Tablets (PDF), su accessdata.fda.gov.
- ^ Ajay S. Bhatnagar, The discovery and mechanism of action of letrozole, in Breast Cancer Research and Treatment, 105 Suppl 1, Suppl 1, 2007, pp. 7–17, DOI:10.1007/s10549-007-9696-3. URL consultato il 28 luglio 2023.
- ^ WORLD ANTI-DOPING CODE INTERNATIONAL STANDARD - PROHIBITED LIST 2022 (PDF), su wada-ama.org.