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Linaclotide

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Linaclotide
Nome IUPAC
L-Cysteinyl-L-cysteinyl-L-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-L-tyrosine cyclo(1-6),(2-10),(5-13)-tris(disulfide)
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC59H79N15O21S6
Massa molecolare (u)1526,74
Numero CAS851199-59-2
Numero EINECS812-291-9
PubChem16158208
DrugBankDBDB08890
SMILES
CC1C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)CNC(=O)C(NC2=O)C(C)O)C(=O)NC(CC4=CC=C(C=C4)O)C(=O)O)C(=O)NC(CSSCC(C(=O)N3)N)C(=O)NC(C(=O)N5CCCC5C(=O)N1)CC(=O)N)CC6=CC=C(C=C6)O)CCC(=O)O
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione		Orale
Indicazioni di sicurezza
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Il Linaclotide è un agonista della guanilato ciclasi 2C.

È stato approvato dall'FDA nell'agosto 2012, per il trattamento della stipsi cronica oppure dell'IBS-C.[1][2] Si tratta di un peptide di 14 aminoacidi agonista della guanilato ciclasi di tipo C in fase di sperimentazione clinica anche per il trattamento del dolore addominale.[3] Il farmaco è risultato efficace in gran parte dei pazienti affetti da costipazione cronica.[4][5] Ha inoltre indicazioni di utilizzo anche in patologie correlate come la gastroparesi, pseudo-ostruzione intestinale (CIPO), e l'inertia coli.[6]

  1. ^ LA. Harris, MD. Crowell, Linaclotide, a new direction in the treatment of irritable bowel syndrome and chronic constipation., in Curr Opin Mol Ther, vol. 9, n. 4, agosto 2007, pp. 403-10, PMID 17694454.
  2. ^ (EN) Medscape Log In, su medscape.com.
  3. ^ AE. Bharucha, DR. Linden, Linaclotide - a secretagogue and antihyperalgesic agent - what next?, in Neurogastroenterol Motil, vol. 22, n. 3, marzo 2010, pp. 227-31, DOI:10.1111/j.1365-2982.2009.01465.x, PMID 20377786.
  4. ^ AJ. Lembo, CB. Kurtz; JE. Macdougall; BJ. Lavins; MG. Currie; DA. Fitch; BI. Jeglinski; JM. Johnston, Efficacy of linaclotide for patients with chronic constipation., in Gastroenterology, vol. 138, n. 3, marzo 2010, pp. 886-95.e1, DOI:10.1053/j.gastro.2009.12.050, PMID 20045700.
  5. ^ JM. Johnston, CB. Kurtz; DA. Drossman; AJ. Lembo; BI. Jeglinski; JE. MacDougall; SM. Antonelli; MG. Currie, Pilot study on the effect of linaclotide in patients with chronic constipation., in Am J Gastroenterol, vol. 104, n. 1, gennaio 2009, pp. 125-32, DOI:10.1038/ajg.2008.59, PMID 19098860.
  6. ^ Tadataka Yamada (a cura di), Textbook of Gastroenterology, John Wiley & Sons, 2011, ISBN 978-1-4443-5941-1.
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