Recettore dell'istamina

I recettori dell'istamina sono una classe di recettori accoppiati a proteine G che hanno l'istamina come ligando endogeno.^[1]

Sono conosciuti quattro tipi diversi di recettori dell'istamina, che si trovano in regioni diverse dell'organismo e mediano effetti diversi:

Recettore	Meccanismo d'azione	Funzione	Antagonisti
H₁	Subunità Gq	Contrazione dell'ileo Modulazione del ciclo circadiano Prurito Vasodilatazione Broncocostrizione (asma)	H1 antagonisti Cetirizina Clemastina Difenidramina Fexofenadina Loratadina
H₂	Subunità Gs ↑ cAMP	Ritmo cardiaco Stimolazione della secrezione di acido gastrico Rilassamento del muscolo liscio Inibizione della sintesi di anticorpi, proliferazione di linfociti T e produzione di citochine	H2 antagonisti Cimetidina Famotidina Nizatidina Ranitidina
H₃	G_i	Neurotrasmettitore nel SNC Autorecettori presinaptici	H3 antagonisti Ciproxifan Clobenpropit Tioperamide
H₄	G_i	Media la chemiotassi dei mastociti^[2]	H4 antagonisti Tioperamide

^ Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL, International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors, in Pharmacol. Rev., vol. 49, n. 3, 1997, pp. 253–78, PMID 9311023.
^ Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP, Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells, in J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 305, n. 3, 2003, pp. 1212–21, DOI:10.1124/jpet.102.046581, PMID 12626656.