Back تريميتازيدين Arabic Trimetazidin German Τριμεταζιδίνη Greek Trimetazidine English Trimetazidina Spanish Trimétazidine French Trimetazidin Croatian Trimetazidin Hungarian Trimetazidin ID トリメタジジン Japanese
| Trimetazidina | |
|---|---|
 | |
| Nome IUPAC | |
| 1-(2,3,4-trimetossibenzil)-piperazina | |
| Caratteristiche generali | |
| Formula bruta o molecolare | C14H22N2O3 |
| Massa molecolare (u) | 266,336 |
| Numero CAS | |
| Numero EINECS | 225-690-2 |
| Codice ATC | C01 |
| PubChem | 21109 |
| DrugBank | DBDB09069 |
| SMILES | COC1=C(C(=C(C=C1)CN2CCNCC2)OC)OC |
| Dati farmacologici | |
| Modalità di somministrazione | Orale |
| Dati farmacocinetici | |
| Metabolismo | minimo |
| Emivita | da 7 a 12 ore |
| Escrezione | principalmente renale (immodificata) |
| Indicazioni di sicurezza | |
La trimetazidina è un derivato di piperazina indicato per il trattamento sintomatico dell'angina pectoris stabile in pazienti che risultano intolleranti alle terapie di prima linea.[1] Sin dagli anni '60, la trimetazidina è stata oggetto di studi come trattamento per l'angina pectoris.[2][3]
Le condizioni acide, causate dal metabolismo anaerobico e dall'ossidazione degli acidi grassi in risposta all'ischemia miocardica, attivano i sistemi di antiporto sodio-idrogeno e sodio-calcio.[4] L'aumento del calcio intracellulare riduce la contrattilità. Si ipotizza che la trimetazidina inibisca la 3-chetoacil coenzima A tiolasi, riducendo l'ossidazione degli acidi grassi ma non il metabolismo del glucosio, prevenendo così le condizioni acide che aggravano il danno ischemico.[5][6] Tuttavia, le prove per questo meccanismo sono controverse.[4]
La trimetazidina non è approvata dalla Food and Drug Administration, ma è approvata in Francia dal 1978.[5]
- ^ Icelandic Medicines Agency: Trimetazidine Oral Modified Release Tablets (Summary of Product Characteristics) [collegamento interrotto], su mri.cts-mrp.eu.
- ^ T. N. Mehrotra e E. T. Bassadone, Trimetazidine in the treatment of angina pectoris, in The British Journal of Clinical Practice, vol. 21, n. 11, 11 novembre 1967, pp. 553–554. URL consultato il 26 giugno 2023.
- ^ P. Brodbin e C. A. O'Connor, Trimetazidine in the treatment of angina pectoris, in The British Journal of Clinical Practice, vol. 22, n. 9, 1968-09, pp. 395–396. URL consultato il 26 giugno 2023.
- ^ a b Alan MacInnes, David A. Fairman e Peter Binding, The antianginal agent trimetazidine does not exert its functional benefit via inhibition of mitochondrial long-chain 3-ketoacyl coenzyme A thiolase, in Circulation Research, vol. 93, n. 3, 8 agosto 2003, pp. e26–32, DOI:10.1161/01.RES.0000086943.72932.71. URL consultato il 26 giugno 2023.
- ^ a b EMA Assessment Report: Trimetazidine Containing Medicinal Products - Assessment Report for trimetazidine containing medicinal products. 3 September 2012 EMA/CHMP/584736/2012 (PDF), su ema.europa.eu.
- ^ Errore nelle note: Errore nell'uso del marcatore
<ref>: non è stato indicato alcun testo per il marcatore:5