Receptor canabinoide

Os receptores canabinoides são receptores localizados em todo o corpo e fazem parte do sistema endocanabinoide. Esses são uma classe de receptores acoplados à proteína G e são ativados por substâncias conhecidas como canabinoides, que podem ser endógenas (endocanabinoides), derivadas da Cannabis ou de agonistas sintéticos.^[1] E são divididos em dois subtipos principais, o CB1 e CB2.^[2]

Os dois principais receptores canabinoides, CB1 e CB2, são bem caracterizados em mamíferos e pertencem à superfamilia de receptores acoplados à proteína G (GPCR) de classe A. Estes receptores são proteínas integrais de membrana, com uma região extracelular N-terminal (amino-terminal), sete domínios transmembrana, e uma região C-terminal (carboxi-terminal) voltada para o citoplasma.³ Os receptores CB1 e CB2 humanos compartilham 44% de identidade nas sequências de aminoácidos, chegando a 68% de similaridade nos resíduos transmembrana, que são críticos para a ligação do ligante. Ambos os receptores sinalizam predominantemente através de proteínas G heterotriméricas, modulando diversas cascatas de sinalização intracelular, cujos efeitos variam amplamente conforme o contexto celular e a natureza do ligante.^[3]

O CB1 se encontra predominantemente no sistema nervoso central, assim como nos pulmões, no fígado e nos rins. Já o receptor CB2 é expresso principalmente no sistema imunológico e em células hematopoiéticas; porém, novas pesquisas também encontraram esses receptores em partes do cérebro. ^[4]