Receptor de histamina H1

O receptor H1 é um receptor de histamina pertencente à família dos receptores acoplados à proteína G semelhantes à rodopsina. Este receptor é ativado pela histamina amina biogênica. É expresso nos músculos lisos, nas células endoteliais vasculares, no coração e no sistema nervoso central. O receptor H1 está ligado a uma proteína G intracelular (Gq) que ativa a via de sinalização da fosfolipase C e do inositol trifosfato (IP3). Os anti-histamínicos, que atuam neste receptor, são usados ​​como anti-alérgicos. A estrutura cristalina do receptor foi determinada (mostrada à direita)[1] e usada para descobrir novos ligantes do receptor H1 de histamina em estudos de triagem virtual baseados em estrutura.[2]

  1. Shimamura, Tatsuro; Shiroishi, Mitsunori; Weyand, Simone; Tsujimoto, Hirokazu; Winter, Graeme; Katritch, Vsevolod; Abagyan, Ruben; Cherezov, Vadim; Liu, Wei (julho de 2011). «Structure of the human histamine H1 receptor complex with doxepin». Nature (em inglês) (7354): 65–70. ISSN 0028-0836. PMC PMC3131495Acessível livremente Verifique |pmc= (ajuda). PMID 21697825. doi:10.1038/nature10236. Consultado em 14 de fevereiro de 2023 
  2. de Graaf, Chris; Kooistra, Albert J.; Vischer, Henry F.; Katritch, Vsevolod; Kuijer, Martien; Shiroishi, Mitsunori; Iwata, So; Shimamura, Tatsuro; Stevens, Raymond C. (8 de dezembro de 2011). «Crystal Structure-Based Virtual Screening for Fragment-like Ligands of the Human Histamine H 1 Receptor». Journal of Medicinal Chemistry (em inglês) (23): 8195–8206. ISSN 0022-2623. PMC PMC3228891Acessível livremente Verifique |pmc= (ajuda). PMID 22007643. doi:10.1021/jm2011589. Consultado em 14 de fevereiro de 2023 

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