Os receptores de histamina H3 são expressos no sistema nervoso central e, de forma menos significativa, no sistema nervoso periférico, onde eles agem como [[autorreceptor]es] pré-sinápticos em neurônios histaminérgicos, controlando assim a ciclagem de histamina através de inibição por retroalimentação negativa da síntese e liberação da histamina.[1] O receptor H3 também é capaz de inibir a liberação de outros neurotransmissores (agindo como um heterorreceptor inibitório) incluindo dopamina, GABA, acetilcolina, noradrenalina, histamina e serotonina.
A sequência gênica dos receptores H3 possui apenas 22% e 20% de homologia com os receptores H1 e H2 respectivamente.
