Receptor opioide

Os receptores opioides são receptores celulares para neurotransmissores presentes no sistema nervoso humano, aos quais se unem os opioides.

A utilização de opióides na farmacologia clínica teve início em 1806, quando a morfina foi extraída da papoula do ópio Papaver somniferum. No entanto, foi apenas em 1853, após a descoberta das agulhas hipodérmicas, que o uso de opioides se intensificou. Essas substâncias podem ser classificadas em dois tipos: endógenos e exógenos.^[1]

Os opioides, quer sejam endógenos (produzidos pelo próprio organismo) ou exógenos (administrados externamente), unem-se de forma específica e reversível a esses receptores, produzindo deste modo as suas ações biológicas. Os opioides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opioides usados em terapia, apesar de não serem proteínas, têm conformações semelhantes.

Atualmente, conhecemos cinco tipos de receptores opióides: receptor mu (MOR), receptor kappa (KOR), receptor delta (DOR), receptor de nocicepção (NOR) e receptor zeta (ZOR). Cada tipo de receptor possui subtipos específicos, como mu1, mu2, mu3, kappa1, kappa2, kappa3, delta1 e delta2. Essa diversidade de receptores permite uma ampla gama de respostas e efeitos variados em diferentes regiões do sistema nervoso.

Os opióides, como a morfina, são agonistas dos receptores opióides presentes nos neurônios do cérebro, medula espinal e sistemas neuronais do intestino. Esses receptores desempenham um papel fundamental na regulação da sensação de dor.

A modulação dos receptores opioides ocorre através dos opioides endógenos, que são produzidos pelo próprio organismo. Esses opioides endógenos, como as endorfinas e as encefalinas, atuam como neurotransmissores e se ligam aos receptores opioides para modular a transmissão da dor e outras funções neurológicas.

Os opioides exógenos, administrados externamente, como analgésicos opioides prescritos, têm uma conformação molecular semelhante aos opioides endógenos e também se ligam aos receptores opioides, produzindo efeitos analgésicos e outras respostas biológicas.

A ativação dos receptores opioides pelos opioides, sejam eles endógenos ou exógenos, resulta em uma modulação complexa das vias de sinalização intracelular e na alteração da percepção da dor, aliviando-a.^[2]