5-HT3 receptor je član superfamilije ligandom kontrolisanih jonskih kanala, superfamilije koja takođe obuhvata neuronske nikotinske acetilholinske receptore (nAChRs), i inhibitorne neurotransmiterske receptore za GABA (oba GABAA i GABAA-ρ receptora) i glicin.[1][2] 5-HT3 receptor je u najvećoj meri homologan sa nikotinskim acetilholinskim receptorom.
5-HT3 receptor se sastoji od 5 podjedinica koje formiraju centralnu poru za prolaz jona, koja je propusna za jone natrijuma, kalijuma i kalcijuma. Vezivanje neurotransmitera 5-hidroksitriptamina (serotonina) za 5-HT3 receptor otvara kanal, što dovodi do ekscitatornog responsa u neuronima. 5-HT3 receptor se znatno razlikuje u pogledu strukture i mehanizma dejstva od drugih tipova 5-HT receptora, koji su G-protein spregnuti.