Reninski inhibitor

Reninski inhibitor
Klasa leka
Aliskiren,[1] prvi reninski inhibitor i prodaji
Upotreba	Hipertenzija
Biološki cilj	Renin
ATC kod	[[ATC kod {{{ATC prefix}}}|C09XA]]
Spoljašnje veze
AHFS/Drugs.com	inhibitori.html Klase lekova

Reninski inhibitori su grupa lekova koji se prvenstveno koriste u tretmanu esencijalne hipertenzije (visokog krvnog pritiska).

Ovi lekovi inhibiraju prvi korak, koji ograničava brzinu hemijske reakcije, renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS), konverziju angiotenzinogena u angiotenzin I. Od 1970-tih, naučnici pokušavaju da razviju potentne inhibitore sa dobrom oralnom bioraspoloživošću.^[2][3] Taj proces je bio tegoban i trajao je oko tri decenije. Prva i druga generacija lekova su imale problema sa slabom bioraspoloživošću i nedovoljnom potencijom. Treća generacija jedinjenja su nepeptidni reninski inhibitori koji imaju dobru oralnu bioraspoloživost i dovoljnu potentnost za kliničku primenu. Prvi lek ove klase je bio aliskiren, koji je odobren za upotrebu 2007.^[2]

1. ↑ Gradman AH, Schmieder RE, Lins RL, Nussberger J, Chiang Y, Bedigian MP (March 2005). „Aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor, provides dose-dependent antihypertensive efficacy and placebo-like tolerability in hypertensive patients”. Circulation 111 (8): 1012–8. DOI:10.1161/01.CIR.0000156466.02908.ED. PMID 15723979. 
2. ↑ ^{2,0 2,1} Jensen, C.; Herold, P.; Brunner, H. R. (2008). „Aliskiren: The first renin inhibitor for clinical treatment”. Nature Reviews Drug Discovery 7 (5): 399–410. DOI:10.1038/nrd2550. PMID 18340340. 
3. ↑ Gross, F.; Lazar, J.; Orth, H. (1972). „Inhibition of the renin-angiotensinogen reaction by pepstatin”. Science 175 (22): 656. DOI:10.1126/science.175.4022.656. PMID 4109853.