Telaprevir

Telaprevir

Klinični podatki
Blagovne znamke	Incivek, Incivo
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
MedlinePlus	a611038
Licenčni podatki	ZDA FDA: Telaprevir
Nosečnostna kategorija	ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe	peroralno[1]
Oznaka ATC	J05AE11 (WHO)
Pravni status
Pravni status	ZDA: ℞-only
Identifikatorji
IUPAC ime (1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-cikloheksil-2-(pirazin-2-karbonilamino)acetil]amino]-3,3-dimettilbutanoil]-N-[(3S)-1-(ciklopropilamino)-1,2-dioksoheksan-3-il]-3,3a,4,5,6,6a-heksahidro-1H-ciklopenta[c]pirol-1-karboksamid
Številka CAS	402957-28-2
PubChem CID	3010818
ChemSpider	2279948
UNII	655M5O3W0U
KEGG	D09012
ChEBI	CHEBI:68595
ChEMBL	ChEMBL231813
NIAID ChemDB	[1]
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID40193304
ECHA InfoCard	100.129.857
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C36H53N7O6
Mol. masa	679,85 g/mol
InChI InChI=1S/C36H53N7O6/c1-5-10-25(29(44)34(48)39-23-15-16-23)40-33(47)28-24-14-9-13-22(24)20-43(28)35(49)30(36(2,3)4)42-32(46)27(21-11-7-6-8-12-21)41-31(45)26-19-37-17-18-38-26/h17-19,21-25,27-28,30H,5-16,20H2,1-4H3,(H,39,48)(H,40,47)(H,41,45)(H,42,46)/t22-,24-,25-,27-,28-,30+/m0/s1 Key:BBAWEDCPNXPBQM-GDEBMMAJSA-N

Telaprevir (zaščiteno ime v Evropski uniji Incivo, v ZDA Incivek^[2]) je učinkovina za zdravljenje hepatitisa C. Razvili sta ga farmacevtski podjetji Vertex Pharmaceuticals in Johnson & Johnson. Gre za protivirusno učinkovino iz skupine proteaznih zaviralcev,^[3] in sicer zavira virusni encim serinsko proteinazo NS3/4A.^[4]

Telaprevir je indiciran le za uporabo pri okužbi z virusom hepatitisa C genotipa 1, pri okužbi z drugimi genotipi virusa pa njegova učinkovitost ni dokazana. Standardna oblika zdravljenja okužbe z genotipom 1 s pegiliranim interferonom in ribavirinom je manj učinkovita kot kombinirano zdravljenje, ki vključuje tudi telaprevir.^[5]

1. ↑ Kim Jenny, Culley Colleen, Mohammad Rima, Telaprevir. "An Oral Protease Inhibitor for Hepatitis C Virus Infection". Am J Health Syst Pharm. 2012; 69(1): 19–33.
2. ↑ http://www.ukmi.nhs.uk/applications/ndo/record_view_open.asp?newDrugID=4496 Arhivirano 2014-04-07 na Wayback Machine., vpogled: 6. 4. 2014.
3. ↑ Revill, P.; Serradell, N.; Bolos, J.; Rosa, E. (2007). »Telaprevir«. Drugs of the Future. 32 (9): 788. doi:10.1358/dof.2007.032.09.1138229.
4. ↑ Lin C; Kwong AD; Perni RB (Marec 2006). »Discovery and development of VX-950, a novel, covalent, and reversible inhibitor of hepatitis C virus NS3.4A serine protease«. Infect Disord Drug Targets. 6 (1): 3–16. doi:10.2174/187152606776056706. PMID 16787300.
5. ↑ Costs for Hepatitis C Treatment Skyrocket, Miriam E. Tucker, Medscape Medical News, 13. 11. 2013.