Alprazolam

Alprazolam
IUPAC ime
8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-
[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
Klinički podaci
Prodajno imeZanaks, Ksalol
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa684001
Kategorija trudnoće
  • US: D (Evidencija rizika)
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost80–90%
MetabolizamHepatički, putem citohroma P450 3A4
Poluvreme eliminacijetrenutno: 11.2 časa,[1]
dugotrajno: 10.7–15.8 časa[2]
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj28981-97-7 ДаY
ATC kodN05BA12 (WHO)
PubChemCID 2118
DrugBankDB00404 ДаY
ChemSpider2034 ДаY
UNIIYU55MQ3IZY ДаY
KEGGD00225 ДаY
ChEBICHEBI:2611 ДаY
ChEMBLCHEMBL661 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC17H13ClN4
Molarna masa308.765
  • Clc3cc2\C(=N/Cc1nnc(n1c2cc3)C)c4ccccc4
  • InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3 ДаY
  • Key:VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N ДаY

Alprazolam, poznat i pod prodajnim imenom Zanaks (engl. Xanax; često pravopisno nepravilno kao „Ksanaks”) ili Ksalol, jest kratkotrajni anksiolitik iz benzodiazepinske klase psihoaktivnih lekova. Alprazolam, se poput drugih benzodiazepina, vezuje za specifična mesta na GABAA receptoru gama-aminobuterne kiseline. Alprazolam je u širokoj upotrebi za lečenje paničnih, i anksioznih poremećaja, kao što su generalizovano anksiozni (GAD) i socijalno anksiozni poremećaj (SAD).[3][4] Alprazolam je dostupan za oralno doziranje u obliku tableta i u obliku kapsula za produženo oslobađanje. Alprazolam poseduje anksiolitičke, sedativne, hipnotičke, mišićno relaksantne, antikonvulzivne, i amnezione osobine.[5]

Alprazolam ima brz početak dejstva i olakšavanja simptoma. 90% maksimalnog učinka se postiže u toku prvog sata koristeći preparate za panični poremećaj, i pun vrhunac učinka se ostvaruje u toku 90-100 minuta.[6][7] Za dostizanje vrhunca učinka za generalizovani anksiozni poremećaj može biti potrebno nedelju dana.[8][9] Tolerancija se obično ne razvija za anksiolitičko dejstvo[3][8][10], ali se može razviti za sedativne efekte u toku nekoliko dana.[10] Simptomi povlačenja ili povratni simptomi se mogu javiti nakon iznenadnog prestanka tretmana nakon višenedeljne upotrebe, te je neophodno da se doza postepeno smanji.[8][11]

Alprazolam je najviše propisivani,[12] i najviše zlouporebljavani benzodiazepin na američkom tržištu.[13] Potencijal za zloupotrebu je nizak[3][8] i sličan sa drugim benzodiazepinskim lekovima.[14] Uzimajući u obzir veliki broj recepata, relativno mali broj osoba poveća dozu po sopstvenoj inicijativi, ili se upusti narkomansku upotrebu leka.[15]

  1. ^ First DataBank (2008). „Xanax (Alprazolam) clinical pharmacology - prescription drugs and medications at RxList”. RxList. 
  2. ^ First DataBank (2008). „Xanax XR (Alprazolam) clinical pharmacology - prescription drugs and medications at RxList”. RxList. 
  3. ^ а б в Work Group on Panic Disorder (2009). „APA Practice Guideline for the Treatment of Patients With Panic Disorder, Second Edition”. Архивирано из оригинала 05. 11. 2011. г. Приступљено 7. 12. 2009. 
  4. ^ FDA (2011). „FDA approved labeling for Xanax revision08/23/2011” (PDF). Federal Drug Administration. стр. 4. Приступљено 14. 9. 2011. 
  5. ^ Mandrioli R.; Mercolini L.; Raggi M. A. (2008). „Benzodiazepine metabolism: An analytical perspective”. Current drug metabolism. 9 (8): 827—844. PMID 18855614. 
  6. ^ Sheehan, D. V.; Sheehan, K. H.; Raj, B. A. (2007). „The Speed of Onset of Action of Alprazolam-XR Compared to Alprazolam-CT in Panic Disorder”. Psychopharmacology Bulletin. 40 (2): 63—81. PMID 17514187. 
  7. ^ Smith, R. B.; Kroboth, P. D.; Vanderlugt, J. T.; Phillips, J. P.; Juhl, R. P. (1984). „Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Alprazolam after Oral and IV Administration”. Psychopharmacology. 84 (4): 452—456. PMID 6152055. 
  8. ^ а б в г Verster J. C.; Volkerts E. R. (2004). „Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature”. CNS Drug Rev. 10 (1): 45—76. PMID 14978513. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x. 
  9. ^ Tampi, R. R.; Muralee, S.; Weder, N. D.; Penland, H., ур. (2008). Comprehensive review of psychiatry. Philadelphia, PA: Wolters Kluwer / Lippincott Williams & Wilkins Health. стр. 226. ISBN 9780781771764. 
  10. ^ а б Pavuluri, M. N.; Janicak, P. G.; Marder, S. R. (2010). Principles and practice of psychopharmacotherapy (5th изд.). Philadelphia, PA: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. стр. 535. ISBN 9781605475653. 
  11. ^ Galanter, M. (1. 7. 2008). The American Psychiatric Publishing Textbook of Substance Abuse Treatment (4 изд.). American Psychiatric Publishing, Inc. стр. 222. ISBN 978-1-58562-276-4. 
  12. ^ Forbes. „The most prescibed drugs in the US”. Приступљено 9. 2. 2009. 
  13. ^ United States Government (2006). „Drug Abuse Warning Network, 2006: National Estimates of Drug-Related Emergency Department Visits” (PDF). U.S. DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES. Substance Abuse and Mental Health Services Administration. Архивирано из оригинала (PDF) 12. 03. 2012. г. Приступљено 9. 2. 2009. 
  14. ^ „Alprazolam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Приступљено 3. 4. 2011. 
  15. ^ „DEA brief Benzodiazepines”. Архивирано из оригинала 29. 10. 2013. г. Приступљено 26. 10. 2013. „Given the millions of prescriptions written for benzodiazepines (about 100 million in 1999), relatively few individuals increase their dose on their own initiative or engage in drug-seeking behavior. 

From Wikipedia, the free encyclopedia · View on Wikipedia

Developed by Nelliwinne