Sitaksentan

Sitaksentan

IUPAC ime
N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
Klinički podaci
Podaci o licenci	EU EMA: Telin
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) UK: POM (Samo na recepat)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	70 to 100%
Vezivanje proteina	>99%
Metabolizam	Hepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije	10 sati
Izlučivanje	Renalno (50 do 60%) Fekalno (40 do 50%)
Identifikatori
CAS broj	184036-34-8 Y 210421-64-0 (natrijumska so)
ATC kod	C02KX03 (WHO)
PubChem	CID 216235
ChemSpider	21106381
Sinonimi	Sitaksentan; TBC-11251
Hemijski podaci
Formula	C18H15ClN2O6S2
Molarna masa	454.906 g/mol
SMILES Cc1cc2OCOc2cc1CC(=O)c3sccc3S(=O)(=O)Nc4onc(C)c4Cl

Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.^[1] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.^[2]

1. ^ Barst, R. J.; Langleben, D.; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC. CS1 одржавање: Експлицитна употреба et al. (веза)
2. ^ „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.