Toksikacija ili toksifikacija je konverzija hemijskog jedinjenja u toksičniju formu u živim organizmimi ili u supstratima kao što su zemljište ili voda. Konverzija može da bude uzrokovana enzimatskim metabolizmom u organizmima, kao i abiotičkim hemijskim reakcijama. Dok je roditeljski lek obično manje aktivan, roditeljski lek i njegov metabolit zajedno mogu da budu hemijski aktivni i da uzrokuju toksičnost, dovodići do mutageneze, teratogeneze, i karcinogeneze.[1][2] Različite klase enzima, kao što su P450-monooksigenaze, epoksidne hidrolaze, ili acetiltransferaze mogu da katalizuju proces u ćeliji, uglavnom u jetri.[2]
Roditeljske netoksične hemikalije se generalno nazivaju protoksinima. Dok je toksikacija generalno nepoželjna, u pojedinim slučajevima ona je neophodna za radi in vivo konverzije proleka u metabolit sa željenim farmakološkim ili toksikološkim aktivnostima. Kodein je primer proleka, koji se metabolizuje u telu do opijata poznatog kao morfin.
- ^ Pirmohamed, Dr Munir; Kitteringham, Neil R.; Park, B. Kevin (26. 10. 2012). „The Role of Active Metabolites in Drug Toxicity”. Drug Safety (на језику: енглески). 11 (2): 114—144. ISSN 0114-5916. doi:10.2165/00002018-199411020-00006.
- ^ а б Meyer, Urs A. (1. 10. 1996). „Overview of enzymes of drug metabolism”. Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics (на језику: енглески). 24 (5): 449—459. ISSN 0090-466X. doi:10.1007/BF02353473.